Roxadustat (FG-4592)

Katalog-Nr.S1007 Charge:S100706

Drucken

Technische Daten

Formel

C19H16N2O5
Molekulargewicht 352.34 CAS-Nr. 808118-40-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.000mg/ml (5.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Roxadustat (FG-4592) ist ein HIF-α Prolylhydroxylase-Hemmer in einem zellfreien Assay, stabilisiert HIF-2 und induziert die EPO-Produktion. Diese Verbindung verstärkt auch die RSL3-induzierte Ferroptosis. Phase 3.
In vitro

Roxadustat (FG-4592) ist ein oraler Hemmstoff der Hypoxie-induzierbaren Faktor (HIF)-Prolylhydroxylase, der sich derzeit in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von Anämie befindet. Es stabilisiert die Aktivitäten von HIF, einem zytosolischen Transkriptionsfaktor, was zur Aktivierung der mit der Erythropoese verbundenen Gene führt, einschließlich Erythropoietin und an der Eisenstoffwechsel beteiligten Enzyme.

In vivo

Roxadustat (FG-4592) (50 mg/kg; i.p.; täglich für 7 Tage) schützt das Überleben von Motoneuronen und verbessert die Genesung nach Rückenmarksverletzungen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    PC12 cells

  • Konzentrationen

    50 μM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    After pre-treatment with FG-4592 alone or in combination with YC-1 for 6 h, the culture medium was immediately replaced with fresh medium containing 150 mM TBHP.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/description?CC=US&NR=2007292433A1&KC=A1&FT=D&ND=3&
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26707978/

Kundenproduktvalidierung

Immunoblots showing dose-dependent HIF-1α stabilization in U2OS, HeLa and Hep3b (and HIF-2α) cells after 6 hours treatment with FG-4592.

Daten von [ , , Chem Sci, 2017, doi: 10.1039/C7SC02103H ]

(A) The viability of the EpSCs in each group was detected by CCK-8 assays. The EpSCs were under the indicated conditions for 24 h. The viability of each group is shown as the mean±SD. *, P<0.05 versus the normoxia control group; #, P<0.05 versus the hypoxia control group. (B) Western blotting results showing that FG-4592 simulated hypoxia-induced increases in HIF-1α and PCNA expression.

Daten von [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(6):2460-2470 ]

Blood urea nitrogen (A), serum creatinine (B) and serum cystatin C (C) levels. Data were presented as means ± SD (n = 8 in each group). (D) Representative images of periodic acid-Schiff staining (upper: ×100, lower: ×400) of kidneys. (E) Tubular injury score in mice. Data were presented asmeans ± SD of 10 random fields from each kidney (n = 8 in each group).

Daten von [ , , Clin Sci, 2018, 132(7):825-838 ]

(B and C) Luciferase reporter activity following treatment with CP-312 or known HIF inducers, FG-4592 and BAY 85-3934, in (B) HIF-1 MIA PaCa-2 and (C) HIF-2-specific PANC-1 luciferase reporter cell lines.

Daten von [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2018, 364(1):87-96 ]

Sellecks Roxadustat (FG-4592) Wurde zitiert von 121 Publikationen

Immunothrombolytic monocyte-neutrophil axes dominate the single-cell landscape of human thrombosis and correlate with thrombus resolution [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6] PubMed: 40280129
Hypoxia promotes airway differentiation in the human lung epithelium [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8] PubMed: 41075787
HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6] PubMed: 40712585
In Vitro and Ex Vivo Evidences that Pharmacological Induction of the Hypoxia Response Pathway Efficiently Restricts Measles and Nipah Virus Infections [ Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067] PubMed: 40958637
Roxadustat regulates the cell cycle and inhibits proliferation of mesangial cells via the hypoxia-inducible factor-1α/P53/P21 pathway [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1503477] PubMed: 40040789
Cystic fibrosis airway epithelial cells have an exaggerated response to hypoxia that is partially reversible through transmembrane receptor modulation [ J Cyst Fibros, 2025, S1569-1993(25)01561-9] PubMed: 40816946
CRISPR-Cas9 genetic screens reveal regulation of TMPRSS2 by the Elongin BC-VHL complex [ Sci Rep, 2025, 15(1):11907] PubMed: 40195420
The ROX@PDA@PCL vascularized bionic nerve conduit facilitates the restoration of nerve defects [ Front Neurol, 2025, 16:1561177] PubMed: 40433608
Hypoxia-inducible factor 2α overexpression in podocytes ameliorates lipid metabolism disorders in diabetic kidney disease by inhibiting S1P [ Ren Fail, 2025, 47(1):2568972] PubMed: 41077842
Roxadustat alleviates cisplatin-induced acute kidney injury by regulating fatty acid oxidation and mitochondrial function [ Ren Fail, 2025, 47(1):2561218] PubMed: 40968500

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.