RSL3

Katalog-Nr.S8155 Charge:S815502

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Technische Daten

Formel

C23H21ClN2O5
Molekulargewicht 440.88 CAS-Nr. 1219810-16-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (63.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RSL3 ((1S,3R)-RSL3) ist ein VDAC-unabhängiger Ferroptosis-Aktivator, der Selektivität für Tumorzellen mit onkogenem RAS aufweist. RSL3 bindet und inaktiviert GPX4 und vermittelt somit die GPX4-regulierte Ferroptosis.
Ziele
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro Ferroptosis-induzierende Verbindungen inaktivieren GPX4 durch direkte Bindung oder durch Glutathion-Verarmung. Nach der Bindung an GPX4 inaktiviert diese Verbindung GPX4, um die ROS-Produktion aus der Lipidperoxidation zu induzieren. Seine Fähigkeit, synthetische Letalität mit onkogenem RAS zu induzieren, ist schnell und recht potent. Diese Verbindung hemmt das Wachstum von BJ-TERT/LT/ST/RASV12- und DRD-Zellen bei nur 10 ng/ml und begann, empfindliche Zellen bereits 8 Stunden nach der Behandlung abzutöten.
In vivo Prostaglandin-Endoperoxid-Synthase (PTGS) ist das Schlüsselenzym in der Prostaglandin-Biosynthese. Es gibt zwei Isoenzyme der PTGS: eine konstitutive PTGS1 und eine induzierbare PTGS2. PTGS2, das Cyclooxygenase-2 (COX-2) kodiert, wird nach Behandlung mit RSL3 und dieser Verbindung bei Mäusen signifikant hochreguliert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    TERT/LT/ST/RASV12 cells 

  • Konzentrationen

    1 µg/ml

  • Inkubationszeit

    16hrs

  • Methode

    TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 10 cm dishes and treated with 1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3 for 16 hr. Both dying cells and live cells in each 10 cm dish are harvested and collected in the same 15 ml tubes by centrifuging cell suspension at 1000 rpm for 5 min.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    athymic nude mice(8 weeks)implanted with subcutaneous xenograft tumors derived from BJeLR cells

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c. injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18355723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794443/

Kundenproduktvalidierung

<p>(D) Representative western blot and (E) densitometry showing protein levels of HO-1 in HO-1+/+ PTCs treated with RSL3 over time. Data shown represent the Mean ± SEM of three independent experiments performed each time in triplicate; * = p<0.05, ** = p<0.01 compared to lower concentration at each time point.</p>

, , Am J Physiol Renal Physiol, 2017, doi: 10.1152/ajprenal.00044.2017

Fluvastatin treatment of HT-1080 cells decreases GPX4 protein levels in a time- and concentration-dependent manner and synergized with co-treatment with the direct GPX4 inhibitor RSL3.

Daten von [ , , Nature, 2017, 547(7664):453-457 ]

HK2 cells with elevated PEBP1 are more sensitive to ferroptosis. Inset: ferrostatin-1-inhibitable cell death (means ± SD, *p < 0.05 versus pCMV6, **p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, ***p < 0.05 versus pCMV6-PEBP1/RSL3, #p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, n = 3/group). Inset: quantitation of ferroptosis as differences in LDH in ± FER-treated cells.

Daten von [ , , Cell, 2017, 171(3):628-641 ]

ATG3 is required for ferroptosis. ATG3KO MEFs, or ATG3KO cells reconstituted with ectopic ATG3 expression, were treated as indicated for 12 h. Cell death was determined by PI staining coupled with flow cytometry. ATG3 expression was confirmed by immunoblotting. erastin: 1 μM; RSL3: 1 μM.

Daten von [ , , Cell Res, 2016, 26(9):1021-32 ]

Sellecks RSL3 Wurde zitiert von 491 Publikationen

The Role of Compartmentalized Metabolism in Cellular Metal Homeostasis [ Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670] PubMed: None
ANXA1 inhibits ferroptosis in HUVECs via negative regulation of ferritinophagy [ Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825] PubMed: 41241173
NINJ1 regulates plasma membrane fragility under mechanical strain [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5] PubMed: 40490006
Multiple oestradiol functions inhibit ferroptosis and acute kidney injury [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09389-x] PubMed: 40804518
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917] PubMed: 40514428
Autophagy regulator ATG5 preserves cerebellar function by safeguarding its glycolytic activity [ Nat Metab, 2025, 7(2):297-320] PubMed: 39815080
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870] PubMed: 40957995
Single-atom Pt-doped ceria nanozymes mitigate myocardial ischemia reperfusion injury via cardiomyocyte-targeted uptake and suppression of reactive oxygen species [ Bioact Mater, 2025, 53:366-385] PubMed: 40727484
Regulation of enzymatic lipid peroxidation in osteoblasts protects against postmenopausal osteoporosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):758] PubMed: 39824794

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