RU.521 (RU320521)

Katalog-Nr.S6841 Charge:S684105

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Technische Daten

Formel

C19H12Cl2N4O3
Molekulargewicht 415.23 CAS-Nr. 2262452-06-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RU.521 (RU320521) ist ein aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS), der die cGAS-vermittelte Signalgebung mit einer IC50 von 700 nM hemmt. RU.521 bindet an den cGAS/dsDNA-Komplex mit einem Kd von 36,2 nM.
Ziele
cGAS/dsDNA complex
(Cell-free assay)		 cGAS
(Cell-free assay)
36.2 nM(Kd) 700 nM
In vitro

RU.521, ein cGAS-Inhibitor, beeinträchtigt die Überexpression von Interferon-stimulierten Genen (ISGs) als Reaktion auf das zytotoxische Distending-Toxin (CDT) und bestätigt die entscheidende Rolle der cGAS-STING-Achse bei der CDT-induzierten Typ-I-IFN-Signalgebung.
In vivo

RU.521 linderte die Entzündungsreaktion und die durch oxidativen Stress verursachten Schäden, was zu Herzschutz durch erhöhte Sirt3-Expression in den Herzen von Mäusen mit Sepsis führte.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs)

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    3, 7, 40 days

  • Methode

    MEFs are exposed with or without STINGi or cGASi to this compound 7.5 ng/ml for the indicated times or to the H153A CDT mutant for 40 days. The mRNA level of the indicated genes is analyzed by RT-qPCR and the IL-6 or TNFα production in the culture supernatant are determined by ELISA. For ELISA assays, a 2 days exposure to LPS 100 ng/ml is used as positive control.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28963528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34308492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32835697/

Sellecks RU.521 (RU320521) Wurde zitiert von 16 Publikationen

TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
Piezo1-directed neutrophil extracellular traps regulate macrophage differentiation during influenza virus infection [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):60] PubMed: 39890818
Epstein-Barr virus infection upregulates extracellular OLFM4 to activate YAP signaling during gastric cancer progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10543] PubMed: 39627192
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318] PubMed: 39178733
TRPM2-mediated feed-forward loop promotes chondrocyte damage in osteoarthritis via calcium-cGAS-STING-NF-κB pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5] PubMed: 39505144
Inhibiting autophagy enhanced mitotic catastrophe-mediated anticancer immune responses by regulating the cGAS-STING pathway [ Cancer Lett, 2024, 586:216695] PubMed: 38325769
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
Activation of cGAS confers PARP inhibitor resistance in ovarian cancer via the TBK1-IRF3 axis [ Int J Clin Exp Pathol, 2024, 17(11):429-438] PubMed: 39660334
Luteolin inhibits herpes simplex virus 1 infection by activating cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate synthase-mediated antiviral innate immunity [ Phytomedicine, 2023, 120:155020] PubMed: 37632997
Spinal TAOK2 contributes to neuropathic pain via cGAS-STING activation in rats [ iScience, 2023, 26(10):107792] PubMed: 37720090

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