Rucaparib (AG-014699)

Katalog-Nr.S4948 Charge:S494804

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₈FN₃O

Molekulargewicht

323.36

CAS-Nr.

283173-50-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (201.01 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.18 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Rucaparib ist ein Inhibitor von PARP mit einem Ki von 1,4 nM für PARP1 in einem zellfreien Assay, der auch eine Bindungsaffinität zu acht anderen PARP-Domänen zeigt.

Ziele

PARP1
(Cell-free assay)

1.4 nM(Ki)

In vitro

Rucaparib, der PARP-Inhibitor, zeigt einen synergetischen antiproliferativen Effekt, indem es die Apoptose und DNA-Schäden verstärkt und die HR-Reparatur in BRCA-profizientem GBM reduziert, wenn es mit dem PI3K-Inhibitor BKM120 kombiniert wird.

In vivo

Rucaparib in Kombination mit BKM120 erhöht die Antitumorwirksamkeit in einem subkutanen U87MG-Xenograftmodell an Nacktmäusen und einem orthotopen U87MG-Xenograftmodell an Nacktmäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien GBM U251 and U87MG cells Konzentrationen 0.1, 1, 10, 100 μM Inkubationszeit 4 days Methode Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×10³ cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model Dosierungen 4 mg/kg, 10 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
GBM U251 and U87MG cells
Konzentrationen
0.1, 1, 10, 100 μM
Inkubationszeit
4 days
Methode
Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×10³ cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model
Dosierungen
4 mg/kg, 10 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/

Sellecks Rucaparib (AG-014699) Wurde zitiert von 64 Publikationen

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938]	PubMed: 40327605
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505]	PubMed: 39892701
PARP inhibition augments immunomodulatory function of mesenchymal stem/stromal cells by promoting STAT1 phosphorylation [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548]	PubMed: 41063195
PARP inhibitors elicit distinct transcriptional programs in homologous recombination competent castration-resistant prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70098]	PubMed: 40915979
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342]	PubMed: 40823818
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
The clinically applied PARP inhibitor talazoparib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice without reducing skin inflammation [ Front Pharmacol, 2025, 16:1519066]	PubMed: 40046735
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Lack of synergy between AR targeted therapies and PARP inhibitors in homologous recombination-proficient prostate cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.02.657429]	PubMed: 40501631
PARP inhibitor response is enhanced in prostate cancer when XRCC1 expression is reduced [ NAR Cancer, 2025, 7(2):zcaf015]	PubMed: 40271221

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.