Rupatadine Fumarate

Katalog-Nr.S3052 Charge:S305201

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Technische Daten

Formel

C26H26ClN3.C4H4O4
Molekulargewicht 532.03 CAS-Nr. 182349-12-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (24.43 mM)
DMSO 9 mg/mL (16.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rupatadine ist ein Inhibitor von PAFR und Histamine (H1) receptor mit Ki von 550 nM bzw. 102 nM.
Ziele
Histamine H1 receptor PAFR
102 nM(Ki) 550 nM(Ki)
In vitro Rupatadine hemmt sowohl die Wirkung des Plättchen-aktivierenden Faktors (PAF) als auch des Histamins (H1) durch seine Interaktion mit spezifischen Rezeptoren. Rupatadine hemmt kompetitiv die Histamin-induzierte Kontraktion des Meerschweinchenileums (pA2 = 9,29 ± 0,06), ohne die durch ACh, Serotonin oder Leukotrien D4 (LTD4) induzierte Kontraktion zu beeinflussen. Es hemmt auch kompetitiv die PAF-induzierte Plättchenaggregation in gewaschenen Kaninchenplättchen (WRP) (pA2 = 6,68 ± 0,08) und in humanem plättchenreichem Plasma (HPRP) (IC50 = 0,68 μM), während es die ADP- oder Arachidonsäure-induzierte Plättchenaggregation nicht beeinflusst. In einer anderen Studie wird berichtet, dass Rupatadine und Loratadine eine ähnliche hemmende Wirkung auf die Histamin- und TNF-α-Freisetzung zeigen, während SR-27417A nur eine hemmende Wirkung gegen TNF-α aufweist.
In vivo Rupatadine blockiert Histamin- und PAF-induzierte Effekte in vivo, wie Hypotonie bei Ratten (ID50 = 1,4 bzw. 0,44 mg/kg i.v.) und Bronchokonstriktion bei Meerschweinchen (ID50 = 113 bzw. 9,6 μg/kg i.v.). Darüber hinaus hemmt es potent die PAF-induzierte Mortalität bei Mäusen (ID50 = 0,31 und 3,0 mg/kg i.v. bzw. p.o.) und die Endotoxin-induzierte Mortalität bei Mäusen und Ratten (ID50 = 1,6 und 0,66 mg/kg i.v.). Die Wirkungsdauer von Rupatadine ist lang, wie durch den Histamin- und PAF-induzierten Anstieg der vaskulären Permeabilität bei Hunden (42 und 34 % Hemmung 26 h nach 1 mg/kg p.o.) belegt wird. Rupatadine in einer Dosis von 100 mg/kg p.o. modifiziert weder die spontane motorische Aktivität noch verlängert es die Barbiturat-Schlafzeit bei Mäusen, was auf das Fehlen sedierender Wirkungen hindeutet.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • [3H]-Pyrilamin-Bindung an Histamine (H1) receptor in Meerschweinchen-Kleinhirnmembranen.

    Antagonisten werden mit Meerschweinchen-Kleinhirnmembranen (0,6 mg/ml) und [3H]-Pyrilamin (1,2 nM) in 0,5 ml 50 mM PBS, pH 7,5, für 30 min bei 25 ℃ inkubiert. Die Inkubation wird durch Zugabe von 5 ml eiskaltem PBS, das 2 μM Pyrilamin enthält, und das Sammeln der Membranen auf Whatman GF/B-Filtern beendet. Anschließend werden die Filter mit 3 × 5 ml eiskaltem PBS plus 2 μM Pyrilamin gewaschen und in Zählgläschen überführt. Die von jedem Filter zurückgehaltene Radioaktivität wird durch Flüssigszintillationszählung in 3 ml HiSafe 3 gemessen. Die spezifische Bindung wird aus der Differenz zwischen dem in Abwesenheit und in Anwesenheit eines großen molaren Überschusses (10 μM) von unmarkiertem Promethazin gebundenen [3H]-Pyrilamin bestimmt.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Platelet

  • Konzentrationen

    up to 100 μM

  • Inkubationszeit

    5 mins

  • Methode

    Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).
Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats

  • Dosierungen

    1 ml/kg

  • Verabreichung

    i.v. injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10959557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15539863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

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