Apabetalone (RVX-208)

Katalog-Nr.S7295 Charge:S729503

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Technische Daten

Formel

C20H22N2O5
Molekulargewicht 370.4 CAS-Nr. 1044870-39-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) ist ein potenter BET Bromodomain-Inhibitor mit einer IC50 von 0,510 μM für BD2 in einem zellfreien Assay, etwa 170-fache Selektivität gegenüber BD1. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
Ziele
BD2
(Cell-free assay)
0.51 μM
In vitro Apabetalone (RVX-208), ein BET Bromodomain-Inhibitor, bindet bevorzugt an die zweite Bromodomäne, die auf BET-Proteinen gefunden wird. Als Stimulator der Apolipoprotein (APO) AI-Genexpression erhöht es apoA-I und HDL-C in vitro.
In vivo Apabetalone (RVX-208) erhöht signifikant Serum-apoA-I und HDL-C in AGMs und verbessert den Cholesterinefflux über verschiedene Wege.
Merkmale Der erste BD2-selektive Inhibitor der BET Bromodomain seiner Klasse und wurde in klinischen Phase-II-Studien zur Behandlung von Koronarsyndromen und Atherosklerose getestet.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Naïve adult male AGMs

  • Dosierungen

    ~60 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage or intravenous administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24248379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20178050/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20513599/

Kundenproduktvalidierung

<p>Bromodomain 1 or 2 of BET family proteins is involved in 3T3-L1 adipogenesis. (A) LY294002, RVX208 and JQ1 were applied to differentiating 3T3-L1 from day 2 to day 6. Phenyl acetate (PA), known as a PPAR-γ agonist was used as a positive control. Cells were labeled with ORO (Bar=50nm). (B) Schematic representation of specificity of each chemical inhibitor for Bromodomain BD1 and 2 and quantitative analysis of ORO staining. The IDMR treatment without drugs (CTL) was used to define 100%. Data are reported as means ± sd (n=3); *** p<0.001 vs IDM control; ### p<0.001 vs IDMR control (-)-JQ1); +++ p<0.01 vs IDM of each condition; ns, non significant.</p>

, , BBRC, 2016, 472(4):624-630.

Effect of Bromodomain inhibitors on Ad infection. A549 cells were mock-treated (0.1% DMSO in culture medium) or treated with RVX-208 at 500 nM, PFI-1 at 500 nM, JQ1 at 300 nM, or with 300 nM (−)-JQ1, an inactive enantiomer of JQ1. The cells were then infected with Ad2 at 1 PFU/cell for 24 h. The compounds were left in the culture medium throughout the infection. Viral hexon and penton base (PB) protein was detected by immunoblotting analysis. GADPH expression was used as a loading control. The experiment was performed 3 times independently.

Daten von [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554 ]

Apabetalone increased cyclin T1 expression and induced CDK9 T-loop and RNAP II CTD phosphorylation in ACH2 cells in time-dependent manners.

Daten von [ , , Acta Pharmacol Sin, 2018, doi:10.1038/s41401-018-0027-5 ]

Sellecks Apabetalone (RVX-208) Wurde zitiert von 22 Publikationen

The Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor Apabetalone Ameliorates Kidney Injury in Diabetes by Regulating Cholesterol Accumulation and Modulating the Gut Microbiota [ Kidney Int Rep, 2025, 10(2):522-534] PubMed: 39990894
BET inhibition revealed varying MYC dependency mechanisms independent of gene alterations in aggressive B-cell lymphomas [ Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185] PubMed: 39702340
Targeting BRD3 eradicates nuclear TYRO3-induced colorectal cancer metastasis [ Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422] PubMed: 37043564
Exploration de la réponse moléculaire à l'inhibition des protéines BET dans les lymphomes B réfractaires [ HAL OPEN SCIENCE, 2023, ] PubMed: None
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] PubMed: 35687908
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Selective Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibition by the SCH772984 Compound Attenuates In Vitro and In Vivo Inflammatory Responses and Prolongs Survival in Murine Sepsis Models [ Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10204] PubMed: 34638546
ABCA1 is associated with the development of acquired chemotherapy resistance and predicts poor ovarian cancer outcome [ Cancer Drug Resist, 2021, 4(2):485-502] PubMed: 35582032
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Isoform-specific Involvement of Brpf1 in Expansion of Adult Hematopoietic Stem and Progenitor Cells [ J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371] PubMed: 31565729

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