CEP-40783 (RXDX-106)

Katalog-Nr.S8570 Charge:S857002

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Technische Daten

Formel

C₃₁H₂₆F₂N₄O₆

Molekulargewicht

588.56

CAS-Nr.

1437321-24-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (169.9 mM)

Ethanol

3 mg/mL (5.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

CEP-40783 (RXDX-106) ist ein oral verfügbarer, potenter und selektiver TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-Inhibitor, der eine niedrige nanomolare biochemische Aktivität und eine langsame (T1/2 >120 min) Inhibitor-Off-Rate in Peptidphosphorylierungsassays bzw. In-vitro-Kinasebindungsassays aufweist.

Ziele

Axl (Cell-free assay)	c-Met (Cell-free assay)	Tyro3 (Cell-free assay)	MER (Cell-free assay)	Tyro3 (Cell-free assay)	Mehr anzeigen
7 nM	12 nM	19 nM	29 nM	29 nM	Mehr anzeigen

In vitro

RXDX-106 hemmt die TAM- und c-MET-Phosphorylierung in vitro. Diese Hemmung der TAM- und c-MET-Aktivierung in vitro geht einher mit einer Abnahme der nachgeschalteten MAPK- und PI3K-Signalgebung und der Zellviabilität. Es hemmt die zelluläre Proliferation und Viabilität bei sub-nanomolaren Konzentrationen in TAM-exprimierenden Zellen vollständig.

In vivo

RXDX-106 könnte Tumore mit aktivierenden TAM-Genfusionen hemmen und die TAM-exprimierende Tumormikroumgebung beeinflussen, um ein globales Antikrebsumfeld zu schaffen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien 3T3 cells Konzentrationen 0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM Inkubationszeit 30 min Methode 3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or RXDX-106 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle SCID Beige mice Dosierungen 30 mg/kg Verabreichung p.o.

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191
https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

Sellecks CEP-40783 (RXDX-106) Wurde zitiert von 7 Publikationen

Dissecting AXL-mediated bypass resistance and collateral phenotypes by phosphosite perturbations [ UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, ]	PubMed: None
Dissecting signaling regulators driving AXL-mediated bypass resistance and associated phenotypes by phosphosite perturbations [ bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266]	PubMed: 37961516
Integrated Proteomics-Based Physical and Functional Mapping of AXL Kinase Signaling Pathways and Inhibitors Define Its Role in Cell Migration [ Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555]	PubMed: 35022314
Inhibition of Axl Promotes the Therapeutic Effect of Targeted Inhibition of the PI3K/Akt Pathway in NRAS Mutant Melanoma Cells [ J Oncol, 2022, 2022:2946929]	PubMed: 35310910
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548]	PubMed: 33619172
Attenuation of apoptotic cell detection triggers thymic regeneration after damage [ Cell Rep, 2021, 37(1):109789]	PubMed: 34610317
Lysyl-tRNA synthetase-expressing colon spheroids induce M2 macrophage polarization to promote metastasis. [ J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055]	PubMed: 30188867

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