S1RA

Katalog-Nr.S6754 Charge:S675401

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Technische Daten

Formel

C20H23N3O2
Molekulargewicht 337.42 CAS-Nr. 878141-96-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.56 mM)
Water 67 mg/mL (198.56 mM)
Ethanol 19 mg/mL (56.3 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.35mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.48mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung S1RA (E-52862) ist ein selektiver Sigma-1-Rezeptor (σ1R)-Antagonist mit einer berichteten Bindungsaffinität von Ki = 17,0 ± 7,0 nM für den menschlichen σ1-Rezeptor, selektiv gegenüber dem Sigma-2-Rezeptor und gegenüber einer Reihe von 170 anderen Rezeptoren, Enzymen, Transportern und Ionenkanälen.
Ziele
σ1R
17 nM(Ki)
In vitro

S1RA verhält sich als hochselektiver σ1-Rezeptorantagonist. Es zeigt eine hohe Affinität für menschliche (Ki = 17 nM) und Meerschweinchen (Ki = 23,5 nM) σ1-Rezeptoren, aber keine signifikante Affinität für die σ2-Rezeptoren (Ki > 1000 nM für Meerschweinchen- und Ratten-σ2-Rezeptoren). Diese Verbindung hat eine moderate Affinität (Ki = 328 nM) und antagonistische Aktivität mit einer sehr geringen Potenz (IC50 = 4700 nM) gegen den menschlichen 5-HT2B-Rezeptor. Sie zeigt keine signifikante Affinität (Ki > 1 µM oder % Inhibition bei 1 µM < 50%) für weitere 170 Ziele (Rezeptoren, Transporter, Ionenkanäle und Enzyme).
In vivo

Diese Verbindung überwindet die Blut-Hirn-Schranke und bindet an σ1-Rezeptoren im ZNS.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Sellecks S1RA Wurde zitiert von 1 Publikation

Hypidone hydrochloride (YL-0919) protects mice from meningitis via Sigma1R-STAT1-NLRP3-GSDMD pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524] PubMed: 38232537

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