In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von Met (c-Met), AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nmol/L.
S49076 blockiert potent die zelluläre Phosphorylierung von MET, AXL und FGFRs und hemmt die nachgeschaltete Signalgebung in vitro und in vivo. In Zellmodellen hemmt diese Verbindung die Proliferation von MET- und FGFR2-abhängigen Magenkrebszellen, blockiert die MET-getriebene Migration von Lungenkarzinomzellen und hemmt die Koloniebildung von hepatozellulären Karzinomzellen, die FGFR1/2 und AXL exprimieren. Es hemmt die Lebensfähigkeit, Motilität und dreidimensionale Koloniebildung von Krebszellen, die MET, AXL oder FGFRs exprimieren.
In vivo
S49076 zeigt in MET- und FGFR-abhängigen Tumorxenotransplantaten bei gut verträglichen Dosen eine ausgeprägte Antitumoraktivität. Diese Verbindung weist eine hohe Verteilung in Tumoren auf, wobei die Halbwertszeit für die Dosis von 3,125 mg/kg etwa 7 Stunden beträgt, verglichen mit weniger als 2 Stunden im Blut. Bei Dosen von 6,25 mg/kg und höher bleibt eine Hemmung der MET-Phosphorylierung von mehr als 50 % nach 16 Stunden erhalten. Es ist auch in einem Bevacizumab-resistenten Modell aktiv und hemmt das Wachstum von Kolonkarzinom-Xenotransplantaten in Verbindung mit Bevacizumab vollständig.
For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
