Entecavir

Katalog-Nr.S5246 Charge:S524602

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Technische Daten

Formel

C₁₂H₁₅N₅O₃

Molekulargewicht

277.28

CAS-Nr.

142217-69-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

55 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Entecavir (BMS200475, SQ34676), ein neues Desoxyguanin-Nukleosid-Analogon, ist ein selektiver Inhibitor der Replikation des Hepatitis-B-Virus (HBV).
In vitro	Zur Behandlung des Hepatitis-B-Virus führen Kombinationen von ETV mit jedem der anderen HBV NRTI-Antiviralia, Adefovir, Tenofovir und Lamivudin, bei dem 10-fachen ihrer jeweiligen C^max-Spiegel zu keiner zellulären oder mitochondrialen Toxizität und zeigen keine DNA-Polymerase-Gamma-Inhibition.
In vivo	Die Behandlung mit Entecavir in Kombination mit AIC649 induziert streng regulierte immunologische und virologische Reaktionen während der aktiven und Erhaltungstherapie im Woodchuck-Modell der chronischen Hepatitis B.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HepG2 cells Konzentrationen 0.034 - 3.4 μM Inkubationszeit 15 days Methode HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HepG2 cells
Konzentrationen
0.034 - 3.4 μM
Inkubationszeit
15 days
Methode
HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056280/

Sellecks Entecavir Wurde zitiert von 17 Publikationen

The HBV variant CpF97L supports the secretion of pgRNA-containing virions at a level much greater than WT HBV [ J Virol, 2025, e0010025.]	PubMed: 40231820
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34]	PubMed: 38561844
A therapeutic hepatitis B mRNA vaccine with strong immunogenicity and persistent virological suppression [ NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22]	PubMed: 38310094
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010]	PubMed: 39326502
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]	PubMed: 38543689
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021]	PubMed: 35320348
In vitro investigation of HBV clinical isolates from Chinese patients reveals that genotype C isolates possess higher infectivity than genotype B isolates [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00062-1]	PubMed: 35314401
Rapamycin inhibits hepatitis B virus covalently closed circular DNA transcription by enhancing the ubiquitination of HBx [ Front Microbiol, 2022, 13:850087]	PubMed: 36033851
Genotoxicity assessment of potentially mutagenic nucleoside analogues using ToxTracker® [ Toxicol Lett, 2022, 362:50-58]	PubMed: 35569722
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211]	PubMed: 34826506

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