S55746

Katalog-Nr.S8759 Charge:S875901

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Technische Daten

Formel

C43H42N4O6
Molekulargewicht 710.82 CAS-Nr. 1448584-12-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (140.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.625mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung S55746 (S 055746, BCL201) ist ein neuartiger, oral aktiver BCL-2-spezifischer Inhibitor (Ki = 1,3 nM) mit geringer Affinität für BCL-XL und keiner signifikanten Bindung an MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). Die Selektivität dieser Verbindung für BCL-2 gegenüber BCL-XL reicht von ~70 bis 400-fach.
Ziele
Bcl-2
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)
In vitro

S55746 besetzt die hydrophobe Furche von BCL-2. In einer Reihe hämatologischer Zelllinien induziert diese Verbindung Kennzeichen der Apoptosis, einschließlich der Externalisierung von Phosphatidylserin, Caspase-3-Aktivierung und PARP-Spaltung. Es induziert potent die Abtötung von RS4;11-Zellen nach 72 Stunden Behandlung mit einer IC50 von 71,6 nM und zeigt eine viel schwächere Aktivität in H146 (IC50 = 1,7 μM), einer BCL-XL-abhängigen Zelllinie, die ein niedriges Niveau an BCL-2 und ein hohes Niveau an BCL-XL exprimiert. Es hat keine zytotoxische Aktivität auf BCL-XL-abhängige Zellen, wie z.B. Blutplättchen.
In vivo

S55746, täglich oral an Mäuse verabreicht, zeigt eine robuste Anti-Tumor-Wirksamkeit in zwei hämatologischen Xenograft-Modellen (RS4;11 und Toledo-Modelle) ohne Gewichtsverlust und ohne Verhaltensänderung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    RS4;11 cells

  • Konzentrationen

    0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM

  • Inkubationszeit

    2 hours

  • Methode

    Apoptosis induction in RS4;11 cells treated with S55746 at various concentrations for 2 h. Cells were analyzed by flow cytometry for PI and annexin V-FITC labeling.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    RS4;11 tumor xenografts (Female SCID mice inoculated with RS4;11 cells)

  • Dosierungen

    25 and 100 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29732004/

Sellecks S55746 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Activation of RAS/MAPK pathway confers MCL-1 mediated acquired resistance to BCL-2 inhibitor venetoclax in acute myeloid leukemia [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51] PubMed: 35185150

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