In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
S63845 ist ein neuer, selektiver MCL-1-Inhibitor mit einem Kd-Wert von 0,19 nM und keiner erkennbaren Bindung an die anderen BCL-2-Mitglieder, BCL-2 oder BCL-XL.
Ziele
human MCL-1
0.19 nM(Kd)
In vitro
S63845 induziert den Tod von Krebszelllinien mit bekannter Abhängigkeit von MCL-1, wobei klassische Kennzeichen der Apoptosis gezeigt werden, die von Caspasen und BAX/BAK-vermittelter mitochondrialer äußerer Membranpermeabilisierung abhängen. Es hat eine 6-fach höhere Affinität für humanes MCL-1 als für Maus-MCL-1. Diese Verbindung ist in vitro und in vivo wirksam gegen hämatologische Krebszelllinien und auch AML-Proben, tötet aber normale menschliche hämatopoetische Vorläuferzellen nicht ohne Weiteres ab.
In vivo
In vivo zeigt S63845 eine potente Antitumoraktivität mit einer akzeptablen Sicherheitsmarge als Einzelwirkstoff bei verschiedenen Krebsarten. Diese Verbindung wird von den Mäusen gut vertragen, wobei kein signifikanter Gewichtsverlust beobachtet wurde. Einige der soliden Tumormodelle zeigen Empfindlichkeit gegenüber dieser Monotherapie, während viele andere nur abgetötet werden, wenn sie mit einer Kombination dieser Verbindung und Inhibitoren onkogener Kinasen behandelt werden.
HeLa cells transduced with Flag–BCL-XL, Flag–BCL-2 or Flag–MCL1 expression constructs are treated for 4 h with increasing concentrations of S63845, before immunopreciptation using anti-FLAG antibody. Immunoprecipitates and total inputs are analysed by immunoblotting for the FLAG-tagged proteins as well as the associated BAK and BAX proteins.
Synergistic activity of S63845 and parthenolide to overcome acquired resistance to MEK1/2 inhibitor in melanoma cells: Mechanisms and therapeutic potential
[ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
