MIK665 (S64315)

Katalog-Nr.S8836 Charge:S883601

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Technische Daten

Formel

C47H44ClFN6O6S
Molekulargewicht 875.41 CAS-Nr. 1799631-75-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.23 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (5.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MIK665 (S64315) ist ein Inhibitor des induzierten myeloischen Leukämiezell-Differenzierungsproteins Mcl-1 mit einem Ki-Wert von 1,2 nM und besitzt potenzielle pro-apoptotische und antineoplastische Aktivitäten.
Ziele
Mcl-1
(Cell-free assay)
1.2 nM(Ki)
In vitro

S64315 (MIK665) ist ein Inhibitor des induzierten myeloischen Leukämiezell-Differenzierungsproteins Mcl-1.

In vivo

S64315 (MIK665) ist ein Inhibitor des induzierten myeloischen Leukämiezell-Differenzierungsproteins Mcl-1. 

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    H929 cells

  • Konzentrationen

    26 pM (Ki)

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    H929 cells were treated for 6 h with increasing concentration of S64315.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female CB-17 SCID mice

  • Dosierungen

    12.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6205821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33146521/

Sellecks MIK665 (S64315) Wurde zitiert von 9 Publikationen

Inhibition of BCL-2 and MCL-1 disrupts mitochondrial respiration and overcomes radioresistance in choroidal melanoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 784:152650] PubMed: 40983007
Structural optimization of siRNA conjugates for albumin binding achieves effective MCL1-directed cancer therapy [ Nat Commun, 2024, 15(1):1581] PubMed: 38383524
The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Targeting MCL-1 triggers DNA damage and an anti-proliferative response independent from apoptosis induction [ Cell Rep, 2023, 42(10):113176] PubMed: 37773750
Simultaneous Inhibition of Mcl-1 and Bcl-2 Induces Synergistic Cell Death in Hepatocellular Carcinoma [ Biomedicines, 2023, 11(6)1666] PubMed: 37371761
Structural Optimization of siRNA Conjugates for Albumin Binding Achieves Effective MCL1-Targeted Cancer Therapy [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528574] PubMed: 36824780
MCL1 Inhibitors S63845/MIK665 Plus Navitoclax Synergistically Kill Difficult-To-Treat Melanoma Cells [ Cell Death Dis, 2020, 8;11(6):443] PubMed: 32513939
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Simultaneously Inhibiting BCL2 and MCL1 Is a Therapeutic Option for Patients with Advanced Melanoma [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2182] PubMed: 32764384

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