In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
10.000mg/ml
(36.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
S-(+)-Rolipram hemmt die humane Monozyten-zyklische AMP-spezifische PDE4 mit einem IC50-Wert von 0,75 μM, hat entzündungshemmende und antidepressive Aktivität im zentralen Nervensystem und ist weniger potent als sein R-Enantiomer.
Ziele
PDE4
0.75 μM
In vitro
S-(+)-Rolipram unterdrückt die LPS-induzierte TNF
-Expression aus menschlichen Monozyten durch Hemmung von PDE4 mit einer IC50 von etwa 2
M. 1
M dieses Wirkstoffs antagonisiert signifikant Ovalbumin (OA)-induzierte konzentrationsabhängige Kontraktionen von Luftröhrenringen, die aus OA-sensibilisierten Meerschweinchen isoliert wurden. Diese Chemikalie hemmt die PDE4-Aktivität in einer CHO-K1-Zelllinie, die stabil eine rekombinante, vollständige menschliche PDE-4a mit einer IC50 von 450 nM exprimiert. Die Behandlung der menschlichen Gliomzelllinie A-172 mit Rolipram (einschließlich beider R- und S-Enantiomere von Rolipram) führt zu einer erhöhten Expression der Zellzyklusinhibitoren p21 und p27 und einer verringerten Aktivität von cdk2, einer cyclinabhängigen Kinase, die für den Zellzyklusfortschritt essentiell ist. Infolgedessen wird die Proliferation von A-172-Zellen gehemmt, mit Induktion eines G1-Blocks. Schließlich erfahren Rolipram-behandelte A-172-Zellen eine Differenzierung, gefolgt von apoptotischem Zelltod.
In vivo
Bei anästhesierten, beatmeten OA-sensitiven Meerschweinchen reduziert S-(+)-Rolipram die OA-induzierte Bronchokonstriktion mit ID50-Werten von ungefähr 0,25 mg/kg i.v. Histamin- und Leukotrien D4-induzierte Bronchokonstriktion werden durch Dosen dieser Verbindung, die die Reaktion auf OA aufheben, nicht beeinflusst. Höhere Dosen (3-10 mg/kg) reduzieren die Histamin-, aber nicht die Leukotrien D4-induzierte Bronchokonstriktion. Bei wachen OA-sensitiven Meerschweinchen reduziert die intragastrische Vorbehandlung mit dieser Chemikalie dosisabhängig sowohl die OA-induzierten Abnahmen der spezifischen Leitfähigkeit als auch den entsprechenden pulmonalen Eosinophileninflux, bewertet durch bronchoalveoläre Lavage und histologische Untersuchung.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
