Safinamide

Katalog-Nr.S5357 Charge:S535701

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Technische Daten

Formel

C₁₇H₁₉FN₂O₂

Molekulargewicht

302.34

CAS-Nr.

133865-89-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

60 mg/mL (198.45 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E) ist ein oral aktiver, selektiver, reversibler Monoaminoxidase-B-Inhibitor mit sowohl dopaminergen als auch nicht-dopaminergen (glutamatergen) Eigenschaften. Der IC50-Wert dieser Verbindung für MAO-B beträgt 98 nM.

Ziele

MAO-B
(Microsomal)

16.7 nM(Ki)

In vitro

Der Antiparkinson-Mechanismus von Safinamide beruht auf der reversiblen Hemmung der selektiven MAO-B, wodurch der Abbau von Dopamin reduziert wird. Es hemmt die Glutamatfreisetzung und die Dopaminwiederaufnahme im Gehirn. Diese Verbindung blockiert auch Natrium- und Kalziumkanäle.

In vivo

Safinamide wird schnell absorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 95 % und einer nachgewiesenen Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration von 1,8-2,8 Stunden. Es zeigt eine ausgedehnte extravaskuläre Verteilung mit einem Verteilungsvolumen von ungefähr 165 L. Diese Verbindung unterliegt keinem signifikanten First-Pass-Metabolism und wird durch Amidase-Enzyme zu Safinamide-Säure und anderen Metaboliten vermittelt. Es wird durch Cytochrom P450 (CYP) 3A4-Isoenzyme vermittelt. Es ist zu 88 % bis 90 % an Plasmaproteine gebunden und wird hauptsächlich über die Nieren (ungefähr 76 %) in Form seiner Metaboliten eliminiert, mit einer Eliminationshalbwertszeit von 20 bis 30 Stunden. Etwa 1,5 % dieser Chemikalie wird im Kot ausgeschieden. Es zeigt eine lineare Pharmakokinetik nach oraler Verabreichung von 50 mg bis 300 mg (dem Dreifachen der empfohlenen maximalen Tagesdosis) mit einem Steady State, der innerhalb von fünf bis sechs Tagen erreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

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