Technische Daten
| Formel | C25H18Cl3FN2O4 |
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| Molekulargewicht | 535.78 | CAS-Nr. | 1898206-17-1 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Biologische Aktivität
| Beschreibung | Safusidenib (AB-291; DS-1001) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der mutierten IDH1. Es zeigt eine potente Hemmung gegen mutierte IDH1, während es eine minimale Aktivität gegen das Wildtyp-Enzym aufweist. Diese Verbindung zeigt Antitumorwirkungen in Chondrosarkom-Modellen. In In-vitro-Assays ohne Präinkubation hemmt es IDH1R132H und IDH1R132C mit IC50-Werten von 15 nM bzw. 130 nM. |
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| In vivo | Safusidenib (DS-1001b) hat antineoplastische Aktivität in JJ012-Xenotransplantaten. Die kontinuierliche Verabreichung dieser Verbindung (gemischt mit sterilisiertem Pelletfutter und 6 Wochen lang kontinuierlich gefüttert) beeinträchtigt das Tumorwachstum bei Xenotransplantationsmäusen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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