SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

Katalog-Nr.S7779 Charge:S777902

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Technische Daten

Formel

C28H29Cl2N3OS
Molekulargewicht 526.52 CAS-Nr. 2095432-58-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.92 mM)
Water 100 mg/mL (189.92 mM)
Ethanol 40 mg/mL (75.97 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SAG (Smoothened Agonist) HCl ist ein zellgängiger Smoothened (Smo)-Agonist mit einem EC50 von 3 nM in Shh-LIGHT2-Zellen.
Ziele
Smoothened
(mouse cultured cell assay)
3 nM(EC50)
In vitro

SAG reguliert die Smo-Aktivität, indem es direkt an das heptahelikale Smo-Bündel bindet.

SAG induziert eine Smo-abhängige Signalgebung über Gli auf GRK2-abhängige Weise.

SAG induziert auch (1 nM) die Proliferation von neuronalen und glialen Vorläufern, ohne das Differenzierungsmuster neu produzierter Zellen zu beeinflussen.

In vivo

Im Hippocampus erwachsener Ratten erhöht die intrazerebroventrikuläre Verabreichung von SAG (2,5 nM) die Anzahl der neu gebildeten Zellen signifikant und verlängert das Überleben der Hippocampuszellen.

Bei Mäusen verhindert SAG (20 μg/g, i.p.) effektiv GC-induzierte neonatale zerebelläre Entwicklungsstörungen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Zellbasierte Assays zur Hh-Signalweg-Aktivierung

    Assays zur Hh-Signalweg-Aktivierung in Shh-LIGHT2-Zellen, einer klonalen NIH 3T3-Zelllinie, die Gli-abhängige Firefly-Luciferase und konstitutive Renilla-Luciferase-Reporter stabil integriert, werden durchgeführt. Für Studien von SAG (ein Chlorobenzothiophen-haltiger Hh-Signalweg-Agonist) und PA-SAG werden Shh-LIGHT2-Zellen bis zur Konfluenz in 96-Well-Platten kultiviert und dann mit verschiedenen Konzentrationen dieser Verbindungen in DMEM, das 0,5 % (Vol./Vol.) Rinderkälberserum enthält, behandelt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Shh-LIGHT2 cells

  • Konzentrationen

    3 nM

  • Inkubationszeit

    30 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of SAG in DMEM containing 0.5% (vol/vol) bovine calf serum.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Rat

  • Dosierungen

    2.5 nM

  • Verabreichung

    Intracerebroventricular administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16908539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20600593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22013124/

Kundenproduktvalidierung

Activating Shh signaling by SAG injection in naïve mice significantly increased BDNF expression, and pretreatment with cyclopamine effectively prevented the upregulation of BDNF induced by SAG (E). Tissues were collected at 2 hours after SAG injection. Six mice were included in each group.

Daten von [ , , J Pain Res, 2018, 11:649-659 ]

Sellecks SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Wurde zitiert von 86 Publikationen

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The O-glycosyltransferase C1GALT1 promotes EWSR1::FLI1 expression and is a therapeutic target for Ewing sarcoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):1267] PubMed: 39894896
FAK signaling suppression by OCT4-ITGA6 mediates the effectively removal of residual pluripotent stem cells and enhances application safety [ Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153] PubMed: 40585989
HAND1 level controls the specification of multipotent cardiac and extraembryonic progenitors from human pluripotent stem cells [ EMBO J, 2025, 44(9):2541-2565] PubMed: 40164946
An epitranscriptomic program maintains skeletal stem cell quiescence via a METTL3-FEM1B-GLI1 axis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00399-z] PubMed: 40016417
Hedgehog signaling activation rescues hypoxia-induced ferroptosis in human brain organoids [ Neural Regen Res, 2025, 10.4103/NRR.NRR-D-25-00338] PubMed: 41017694
Fate plasticity of interneuron specification [ iScience, 2025, 28(4):112295] PubMed: 40264797
Long-term tracking of neural and oligodendroglial development in large-scale human cerebral organoids by noninvasive volumetric imaging [ Sci Rep, 2025, 15(1):2536] PubMed: 39833280
Delayed forebrain excitatory and inhibitory neurogenesis in STRADA-related megalencephaly via mTOR hyperactivity [ bioRxiv, 2025, 2025.05.13.653911] PubMed: 40462897
Robust Production of Parvalbumin Interneurons and Fast-Spiking Neurons from Human Medial Ganglionic Eminence Organoids [ bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662594] PubMed: 40631166

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