Salermide

Katalog-Nr.S8460 Charge:S846001

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Technische Daten

Formel

C26H22N2O2

Molekulargewicht 394.47 CAS-Nr. 1105698-15-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Salermide ist ein Umkehramin mit einer starken In-vitro-Hemmwirkung auf Sirt1 und Sirt2. Im Vergleich zu Sirt1 ist diese Verbindung bei der Hemmung von Sirt2 sogar noch effizienter.
Ziele
SIRT1 SIRT2
In vitro Salermide fördert den tumorspezifischen Zelltod in einer Vielzahl menschlicher Krebszelllinien. Die Antitumoraktivität dieser Verbindung ist primär auf eine massive Induktion der Apoptose zurückzuführen. Es induziert Apoptose in Krebs-, aber nicht in normalen Zellen. Diese Chemikalie induziert eine starke Apoptose ohne erkennbare Auswirkungen auf den Zellzyklus in allen analysierten Krebszelllinien, außer in nicht-tumorigenen MRC5-Zellen. Die Induktion der Apoptose ist zelltypspezifisch und dosisabhängig.
In vivo Salermide wird von Mäusen in Konzentrationen bis zu 100 μM gut vertragen. Die Verabreichung führt zu keinen nachteiligen gesundheitlichen Auswirkungen bei Mäusen, wie durch die Überwachung des Diätverbrauchs, der Gewichtszunahme sowie der Haltungs- und Verhaltensänderungen festgestellt wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    MOLT4, MDA-MB-231 and SW480 cancer cell lines

  • Konzentrationen

    0, 25, 50, 75 or 100 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cell viability is determined using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay as described earlier. IC50 index is calculated using four concentrations (25, 50, 75 and 100 μm) of this compound for 24 h. The percentage of apoptotic cells is determined with the FACSCalibur apparatus.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Athymic (BALB/c, nu/nu) female nude mice

  • Dosierungen

    100 μl of 100 μM

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19060927/

Sellecks Salermide Wurde zitiert von 3 Publikationen

SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
Inhibition of SIRT1 promotes taste bud stem cell survival and mitigates radiation-induced oral mucositis in mice. [ Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799] PubMed: 31497199
The First Whole-Cell Proteome- and Lysine-Acetylome-Based Comparison between Trichophyton rubrum Conidial and Mycelial Stages. [ J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451] PubMed: 29564889

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