Salinomycin (Procoxacin)

Katalog-Nr.S8129 Charge:S812901

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Technische Daten

Formel

C42H70O11
Molekulargewicht 751.00 CAS-Nr. 53003-10-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (133.15 mM)
Ethanol 79 mg/mL (105.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Salinomycin, traditionell als Antikokzidium eingesetzt, hat sich kürzlich als wirksam gegen Krebs und Krebsstammzellen (CSC) erwiesen.
Ziele
Wnt/β-catenin
In vitro Salinomycin, ein Polyether-Ionophor-Antibiotikum, isoliert aus Streptomyces albus, hat gezeigt, dass es CSCs in verschiedenen Arten menschlicher Krebserkrankungen abtötet, höchstwahrscheinlich durch Interferenz mit ABC (ATP-binding cassette)-Arzneimitteltransportern, dem Wnt/β-Catenin-Signalweg und anderen CSC-Signalwegen. Es zeigt antimikrobielle Aktivität gegen Gram-positive Bakterien, einschließlich Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Sarcina lutea, Mycobacterium spp., einige filamentöse Pilze, Plasmodium falciparum und Eimeria spp., Protozoenparasiten, die für die Geflügelkrankheit Kokzidiose verantwortlich sind. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass diese Verbindung frühzeitig in verschiedenen biologischen Membranen, einschließlich zytoplasmatischer und mitochondrialer Membranen, als monovalenter Kationen-Ionophor mit strikter Selektivität für Alkalionen und einer starken Präferenz für K+ wirkt, wodurch der mitochondriale und zytoplasmatische K+-Efflux gefördert und die oxidative Phosphorylierung gehemmt wird. Salinomycin kann eine massive Apoptose in menschlichen Krebszellen unterschiedlichen Ursprungs induzieren, die multiple Mechanismen der Arzneimittel- und Apoptoseresistenz aufweisen.
In vivo Salinomycin (from Streptomyces albus) ist in der Lage, CSCs wirksam zu eliminieren und eine teilweise klinische Regression von stark vorbehandelten und therapieresistenten Krebserkrankungen zu induzieren. Es wurde auch als positives ionotropes und chronotropes Mittel nachgewiesen, das das Herzzeitvolumen, den systolischen Druck des linken Ventrikels, die Herzfrequenz, den mittleren arteriellen Druck, die koronare Arterienvasodilatation und den Blutfluss sowie die Plasmakatecholaminkonzentration erhöhte. Diese Ergebnisse wurden in Experimenten mit Mischlingshunden erzielt, die eine einmalige intravenöse Injektion von 150 µg/kg dieser Verbindung erhalten hatten. Es wurde jedoch über eine beträchtliche Toxizität von Salinomycin bei Säugetieren wie Pferden, Schweinen, Katzen und Alpakas nach versehentlicher oraler oder inhalativer Aufnahme berichtet. Die kürzlich von der Europäischen Behörde für Lebensmittelsicherheit veröffentlichten Risikobewertungsdaten erklären eine akzeptable tägliche Aufnahmemenge (ADI) von 5 µg/kg Salinomycin für Menschen, da eine tägliche Aufnahme von mehr als 500 µg/kg Salinomycin bei Hunden zu neurotoxischen Effekten wie Myelinverlust und axonaler Degeneration führt. Die intravenöse Verabreichung von 200-250 µg/kg Salinomycin jeden zweiten Tag über drei Wochen führt zu einer teilweisen Regression von Tumormetastasen und zeigt nur geringe akute und langfristige Nebenwirkungen, jedoch keine schweren akuten und langfristigen Nebenwirkungen, die bei konventionellen chemotherapeutischen Medikamenten beobachtet werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453).

  • Konzentrationen

    1, 2.5, 5, 10 μM

  • Inkubationszeit

    26 h

  • Methode

    Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    NOD/SCID mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23251084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23028492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23338561/

Kundenproduktvalidierung

The salinomycin inhibited the growth of CNE-2 in time- and dose-dependent manner. SAL salinomycin

Daten von [ , , Tumour Biol, 2016, 305-11 ]

Drug sensitivity of KPC tumor cell subpopulations. CD133, Aldefluor, and Sca-1-positive or -negative cells or unsorted KPC cells were cultured in the presence of increasing concentrations of salinomycin. After 72 hours, cell viability was assessed using CellTiter Glo reagent, and percent viability was normalized to vehicle-treated controls. Pair-wise multiple comparisons were performed with one-way ANOVA with Bonferroni adjustment. P values < 0.05 were considered statistically significant.

Daten von [ , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592. ]

Sellecks Salinomycin (Procoxacin) Wurde zitiert von 23 Publikationen

MHC disparity hampers thymus-dependent T-cell recovery post-hematopoietic transplantation through dysregulation of TGF-β1 and LRP6 pathways [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.288464] PubMed: 40994352
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9] PubMed: 38182558
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965] PubMed: 37371546
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] PubMed: 37791907
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891] PubMed: 37107647
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071] PubMed: 36105618
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934] PubMed: 35222024
Synthesis and Characterization of Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein and Its Effects on Cervical Cancer Cells and Cervical Cancer Stem Cells [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:6367-6382] PubMed: 34584409

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