Marizomib (Salinosporamide A)

Katalog-Nr.S7504 Charge:S750401

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₂₀ClNO₄

Molekulargewicht

313.78

CAS-Nr.

437742-34-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.77 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Marizomib (Salinosporamide A) ist ein neuartiger Proteasom-Inhibitor marinen Ursprungs, der die CT-L β5-, C-L β1- und T-L β2-Proteasom-Aktivitäten in aus menschlichen Erythrozyten stammenden 20S-Proteasomen mit IC50-Werten von 3,5 nM, 430 nM, 28 nM hemmt.

Ziele

CT-L β5 (Cell-free assay)	T-L β2 (Cell-free assay)	C-L β1 (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

In vitro

Marizomib (Salinosporamide A) hemmt die Proteasomaktivität, Proliferation und Invasion von Gliomzellen. Gleichzeitig können die durch diese Verbindung induzierte Produktion freier Radikale und Apoptose durch das Antioxidans N-Acetylcystein blockiert werden.

In vivo

In Tierstudien verteilt sich Marizomib (Salinosporamide A) im Gehirn von Ratten zu 30 % des Blutspiegels und hemmt signifikant (>30 %) die chymotrypsinähnliche Proteasomaktivität im Gehirngewebe von Affen. Erfreulicherweise überleben die immungeschwächten Mäuse, denen Gliom-Xenotransplantate intrakraniell implantiert wurden, signifikant länger als die Kontrolltiere, wenn sie mit dieser Verbindung behandelt werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG Konzentrationen 60 nM Inkubationszeit 2 h, 24 h Methode Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice Dosierungen 0.1 mg/kg, 200 µg/kg Verabreichung IV

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
Konzentrationen
60 nM
Inkubationszeit
2 h, 24 h
Methode
Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
Dosierungen
0.1 mg/kg, 200 µg/kg
Verabreichung
IV

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

Sellecks Marizomib (Salinosporamide A) Wurde zitiert von 5 Publikationen

Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423]	PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23]	PubMed: 37750732
Collateral deletion of the mitochondrial AAA+ ATPase ATAD1 sensitizes cancer cells to proteasome dysfunction [ Elife, 2022, 11e82860]	PubMed: 36409067
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017]	PubMed: 32238439

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