In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.6mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Salirasib (Farnesylthiosalicylsäure, FTS) ist ein potenter kompetitiver prenylierter Proteinmethyltransferase (PPMTase)-Inhibitor mit einem Ki von 2,6 μM, der die Ras-Methylierung hemmt. Salirasib entfaltet antitumorale Wirkungen und induziert Autophagy. Phase 2.
Ziele
Ras
PPMTase
2.6 μM(Ki)
In vitro
Salirasib hemmt das Wachstum von menschlichen Ha-ras-transformierten Rat1-Zellen, was gut mit ihrer Hemmung der PPMTase korreliert. Diese Verbindung hemmt die Ras-Methylierung in Rat-1-Fibroblasten, Ras-transformierten Rat-1- und B16-Melanomzellen. Es reduziert auch die Ras-Spiegel in Zellmembranen und hemmt das Ras-abhängige Zellwachstum, unabhängig von der Methylierung, aber über die Modulation der Ras-Raf-Kommunikation. In Ras-transformierten EJ-Zellen stört diese Chemikalie die Aktivierung von Raf-1 und MAPK und hemmt die DNA-Synthese.
In vivo
Bei Panc-1-Xenograft-Nacktmäusen hemmt Salirasib (5 mg/kg i.p.) das Tumorwachstum ohne systemische Toxizität. Bei männlichen Wistar-Ratten hemmt diese Verbindung die Thioacetamid-induzierte Leberzirrhose deutlich. Im dy(2J)/dy(2J)-Mausmodell der kongenitalen Muskeldystrophie mildert diese Chemikalie die Fibrose und verbessert die Muskelkraft.
Synaptosomale Membranen aus dem Rattenhirn-Kleinhirn oder Gesamtmembranen kultivierter Zelllinien (100.000 × g Pellet) werden für Methyltransferase-Assays in zellfreien Systemen verwendet. Methyltransferase-Assays werden bei 37 °C in 50 mM Tris-HCl-Puffer, pH 7,4, unter Verwendung von 100 μg Protein, 25 μM [methyl-3H]AdoMet (300.000 cpm/nmol) und 50 μM AFC (als Stammlösung in DMSO hergestellt) in einem Gesamtvolumen von 50 μL durchgeführt. Die DMSO-Konzentration in allen Assays beträgt 8 %. Verschiedene Konzentrationen dieser Verbindung werden in mehreren Experimenten, wie im Text angegeben, verwendet. Die Reaktionen werden nach 10 Minuten durch Zugabe von 500 μL Chloroform:Methanol (1:1) mit anschließender Zugabe von 250 μL H2O, Mischen und Phasentrennung beendet. Ein 125-μL-Teil der Chloroformphase wird bei 40 °C getrocknet, und 200 μL 1 N NaOH, 1 % SDS-Lösung werden hinzugefügt. Das so gebildete Methanol wird mittels Dampfphasengleichgewichtsmethode gezählt. Typische Hintergrundzählungen (kein AFC hinzugefügt) betragen 50-100 cpm, während typische Reaktionen mit dieser Chemikalie 500-6.000 cpm ergeben. Assays werden in dreifacher Ausführung durchgeführt, und Hintergrundzählungen werden subtrahiert. Die Methylierung endogener Substrate und die Gelelektrophorese werden durchgeführt. Die Proteincarboxylmethylierung in intakten Zellen wird unter Verwendung von 100 μCi/mL [methyl-3H]Methionin bestimmt. Zellen werden in nahezu konfluenten Kulturen, die in 10-cm-Platten mit 5 mL Markierungsmedium gezüchtet wurden, getestet.
PC12, CHE, T-antigen-transformed CHE, endothelial cells, astrocytes, B16, Rat1, EJ, NIH3T3, v-Raf-transformed NIH3T3 cell lines
Konzentrationen
~100 μM
Inkubationszeit
10 days
Methode
Cells are grown in 24-well plates. 2 h after plating, the cells receive either solvent or this compound freshly prepared from a stock solution to yield the final indicated concentrations in 0.1% DMSO. Media are replaced every 4 days with fresh medium containing the solvent or the drug. Separate experiments indicate that the solvent itself has no effect on cell growth. On the indicated days, the cells are detached from plates by trypsin/EDTA and counted under the light microscope. All assays are performed in quadruplicate. In parallel experiments, cells are stained either with trypan blue or with MTT, and the stained cells are examined under the light microscope. In some MTT-stained cultures, the cells are dissolved in 0.2 mL of 100% DMSO, and the extent of staining is determined spectrophotometrically using an enzyme-linked immunosorbent assay reader.
Sellecks Salirasib Wurde zitiert von 11 Publikationen
Crosstalk between protein kinase C α and transforming growth factor β signaling mediated by Runx2 in intestinal epithelial cells
[ J Biol Chem, 2023, 299(4):103017]
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
ATAD3A mediates activation of RAS-independent mitochondrial ERK1/2 signaling, favoring head and neck cancer development
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):43]
Oxymatrine Inhibits Proliferation and Migration of Vulvar Squamous Cell Carcinoma Cells via Attenuation of the RAS/RAF/MEK/ERK Pathway
[ Cancer Manag Res, 2020, 12:2057-2067]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
