Salubrinal

Katalog-Nr.S2923 Charge:S292303

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Technische Daten

Formel

C21H17Cl3N4OS
Molekulargewicht 479.81 CAS-Nr. 405060-95-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.07 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.600mg/ml (3.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.400mg/ml (0.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung und hemmt die ER-Stress-vermittelte Apoptosis mit einem EC50 von ~15 μM in einem zellfreien Assay.
Ziele
eIF2α
(Cell-free assay)
In vitro

Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor zellulärer Komplexe, die den eukaryotischen Translationsinitiationsfaktor 2 Untereinheit α (eIF2α) dephosphorylieren. Diese Verbindung hemmte die durch den Proteinglykosylierungsinhibitor Tunicamycin (Tm) induzierte ER-Stress-vermittelte Apoptosis dosisabhängig mit einer medianen effektiven Konzentration (EC50) von ∼ 15 μM. Es unterdrückte auch die Tm-induzierte DNA-Fragmentierung und die Verarbeitung von Caspase-7, einer durch ER-Stress aktivierten Caspase. Diese Chemikalie ist jedoch kein allgemeiner Apoptosis-Inhibitor. Sie induzierte eine schnelle und robuste eIF2α-Phosphorylierung und ihre nachgeschalteten Effekte in PC12-Zellen, einschließlich der Herunterregulierung von Cyclin D1 und der Hochregulierung von GADD34 und CHOP, zwei Proteinen, deren Expression durch eIF2α-Phosphorylierung induziert wird. Dieser Inhibitor hemmt die eIF2α-Dephosphorylierung durch Hemmung des PP1/GADD34-Komplexes. Er hemmt die HSV-Replikation mit einem IC50 von ~ 3μM durch Hemmung der eIF2α-Dephosphorylierung. Diese Verbindung erhöhte den Non-REM-Schlaf (NREM).

In vivo

Salubrinal hemmt die HSV-Replikation in einem Maus-Hornhautinfektionsmodell. Im Vergleich zur Vehikelkontrolle reduzierte die topische Behandlung mit dieser Verbindung den aus Augenabstrichen infizierter Tiere gewonnenen Virustiter signifikant. Die I.C.V.-Verabreichung dieser Chemikalie modifizierte die homöostatische Schlafantwort signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    PC12

  • Konzentrationen

    0-100 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    PC12 cells are plated in 384-well plates at 5000 cells per well in 40μL phenol red-free medium containing 3μg/ml Tm to induce ER stress. 100 nL of the DiverSet E (5 mg/ml in DMSO) or National Cancer Institute’s (NCI) Structural Diversity set and Open Collections (10 mM in DMSO) (NCI) are added to the wells by robotic pin transfer. After 48 hours, cell viability is assessed using a luminescence-based ATP assay. DMSO- and zVAD.fmk-treated wells on each plate served as negative and positive controls for rescue from ER stress-induced ATP loss, respectively.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Eight-week-old male CD-1 outbred mice

  • Dosierungen

    75μM

  • Verabreichung

    On cornea

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705855/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18971348
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22387272

Kundenproduktvalidierung

<p>AngII (30 minutes)-induced Akt activation was attenuated by the ER stress inhibitors 4-PBA (5 mM, 2 hours), TUDCA (300 µg/ml, 1 hour), and salubrinal (30 µM, 1 hour) (n=5; *P<0.01 versus con, #P<0.05 versus Ang)</p>

, , J Am Soc Nephrol, 2015, 26(8):1839-54.

PC-3 and HCT-116 p53+/+ cells were treated with 3-AWA and/or salubrinal for the indicated time point. The protein-specific antibodies were used to analyze the expression of the given proteins through immunoblotting.

Daten von [ , , Oncogenesis, 2017, 6(5):e341 ]

HEK293 cells were transfected with or without Flag-VP1 for 24 h, then treated with d Salubrinal (Sal, 75 μM) for 8 h followed by immunoblot detection. All data in this figure represent the mean ± SEM of three independent experiments. *p<0.05; ***p<0.01.

Daten von [ , , Neurotox Res, 2017, 31(2):204-217 ]

Sellecks Salubrinal Wurde zitiert von 43 Publikationen

Suppressing protein damage response to overcome multidrug resistance in cancer therapy [ Cell Discov, 2025, 11(1):80] PubMed: 41027888
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
Repressing cytokine storm-like response in macrophages by targeting the eIF2α-integrated stress response pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965] PubMed: 39752757
CB-5083 and luteolin synergistically induce the apoptosis of bladder cancer cells via multiple mechanisms [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 499:117333] PubMed: 40194745
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042] PubMed: 36701235
Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814] PubMed: 38069135

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