Santacruzamate A (CAY10683)

Katalog-Nr.S7595 Charge:S759501

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₂₂N₂O₃

Molekulargewicht

278.35

CAS-Nr.

1477949-42-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

55 mg/mL (197.59 mM)

Ethanol

55 mg/mL (197.59 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (17.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Santacruzamate A (CAY10683) ist ein potenter und selektiver HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 119 pM für HDAC2 und einer über 3600-fachen Selektivität gegenüber anderen HDACs.

Ziele

HDAC2

119 pM

In vitro

Santacruzamate A (CAY10683) hemmt das Wachstum von HCT116-Kolonkarzinomzellen und HuT-78-kutanen T-Zell-Lymphomzellen mit GI50-Werten von 29,4 μM bzw. 1,4 μM. Es zeigt jedoch eine Hypotoxizität gegenüber menschlichen dermalen Fibroblastenzellen (GI₅₀ >100 μM).

In vivo

CAY10683 (Santacruzamate A) ist ein potenter und selektiver HDAC2-Inhibitor, der die Metastasierung in einem Maus-Lebermetastasenmodell unterdrückte.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	HDAC-Enzymtest Santacruzamate A (CAY10683) wurde unter Verwendung kommerziell erhältlicher humaner rekombinanter Enzyme und fluorogener HDAC-Assay-Kits evaluiert, um die prozentuale Hemmung und IC₅₀-Werte von drei HDAC-Isoenzymen (HDAC2, HDAC4, HDAC6) zu messen. Kurz gesagt, der Inhibitor wurde sequenziell zu einer schwarzen, flachbödigen 96-Well-Mikrotiterplatte gegeben, und die Reaktionsmischung wurde 30 Minuten bei 37°C inkubiert. Der potente HDAC-Inhibitor Trichostatin A (im Assay-Kit enthalten) wurde dem bifunktionellen HDAC-Assay-Entwickler in einer Endreaktionskonzentration von 1 μM zugesetzt, um die Deacetylierung zu stoppen und die Freisetzung des Fluorophors einzuleiten. Die Reaktionsmischung wurde weitere 15 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Fluoreszenz wurde auf einem Spectra Max Gemini XPS unter Verwendung einer Anregungswellenlänge von 360 nm und einer Detektionswellenlänge von 460 nm gemessen.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HuT-78 cells, and HCT-116 cells Konzentrationen ~100 μM Inkubationszeit 72 or 96 hours Methode Santacruzamate A (CAY10683) was evaluated for antiproliferative activity using a standard MTS-PMS assay. HuT-78 cells were incubated in Iscove’s modified Dulbecco’s medium supplemented with 20% FBS, 1% penicillin/streptomycin, and 1% L-glutamine. HCT-116 cells were cultivated using McCoy’s 5A medium supplemented with 10% FBS, 1% penicillin/streptomycin, and 1% nonessential amino acids. Cells were seeded in a 96-well plate at 5000 cells per well. Before treatment, the plates were incubated at 37°C, 5% CO₂ for 24 h. Treatment with this compound was incubated in wells for 72 or 96 h using SAHA as a positive control.

Kinase-Assay:^{^[1]}

HDAC-Enzymtest
Santacruzamate A (CAY10683) wurde unter Verwendung kommerziell erhältlicher humaner rekombinanter Enzyme und fluorogener HDAC-Assay-Kits evaluiert, um die prozentuale Hemmung und IC₅₀-Werte von drei HDAC-Isoenzymen (HDAC2, HDAC4, HDAC6) zu messen. Kurz gesagt, der Inhibitor wurde sequenziell zu einer schwarzen, flachbödigen 96-Well-Mikrotiterplatte gegeben, und die Reaktionsmischung wurde 30 Minuten bei 37°C inkubiert. Der potente HDAC-Inhibitor Trichostatin A (im Assay-Kit enthalten) wurde dem bifunktionellen HDAC-Assay-Entwickler in einer Endreaktionskonzentration von 1 μM zugesetzt, um die Deacetylierung zu stoppen und die Freisetzung des Fluorophors einzuleiten. Die Reaktionsmischung wurde weitere 15 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Fluoreszenz wurde auf einem Spectra Max Gemini XPS unter Verwendung einer Anregungswellenlänge von 360 nm und einer Detektionswellenlänge von 460 nm gemessen.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HuT-78 cells, and HCT-116 cells
Konzentrationen
~100 μM
Inkubationszeit
72 or 96 hours
Methode
Santacruzamate A (CAY10683) was evaluated for antiproliferative activity using a standard MTS-PMS assay. HuT-78 cells were incubated in Iscove’s modified Dulbecco’s medium supplemented with 20% FBS, 1% penicillin/streptomycin, and 1% L-glutamine. HCT-116 cells were cultivated using McCoy’s 5A medium supplemented with 10% FBS, 1% penicillin/streptomycin, and 1% nonessential amino acids. Cells were seeded in a 96-well plate at 5000 cells per well. Before treatment, the plates were incubated at 37°C, 5% CO₂ for 24 h. Treatment with this compound was incubated in wells for 72 or 96 h using SAHA as a positive control.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164245/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Cell Prolif, 2018, doi: 10.1111/cpr.12447 ]

Sellecks Santacruzamate A (CAY10683) Wurde zitiert von 26 Publikationen

HAT1/HDAC2 mediated ACSL4 acetylation confers radiosensitivity by inducing ferroptosis in nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):160]	PubMed: 40050614
Unveiling the role of HP1α-HDAC1-STAT1 axis as a therapeutic target for HP1α-positive intrahepatic cholangiocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152]	PubMed: 38812060
HDAC2 promotes autophagy-associated HCC malignant progression by transcriptionally activating LAPTM4B [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):593]	PubMed: 39147759
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051]	PubMed: 37598220
PLEKHG5 is stabilized by HDAC2-related deacetylation and confers sorafenib resistance in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):176]	PubMed: 37248230
Aminocoumarin-based heme oxygenase activity fluorescence probe reveals novel aspects of HO-1 regulation [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3485680/v1]	PubMed: none
YTHDC1 is downregulated by the YY1/HDAC2 complex and controls the sensitivity of ccRCC to sunitinib by targeting the ANXA1-MAPK pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):250]	PubMed: 35974388
STING mediates nuclear PD-L1 targeting-induced senescence in cancer cells [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:791]	PubMed: 36109513
Acetylation of Checkpoint suppressor 1 enhances its stability and promotes the progression of triple-negative breast cancer [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):474]	PubMed: 36450706
Deacetylation mechanism and potential reversal strategy of long QT syndrome on hERG K+ channel under hypoxia [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487]	PubMed: 35840042

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