Amcenestrant (SAR439859)

Katalog-Nr.S9609 Charge:S960901

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Technische Daten

Formel

C₃₁H₃₀Cl₂FNO₃

Molekulargewicht

554.48

CAS-Nr.

2114339-57-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (180.34 mM)

Ethanol

100 mg/mL (180.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Amcenestrant (SAR439859, Verbindung 43d) ist ein oral verfügbarer und nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Es ist ein potenter Östrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit einer EC50 von 0,2 nM für den ERα-Abbau.

Ziele

ERα
(Cell-free assay)

0.2 nM(EC50)

In vitro

Amcenestrant (SAR439859) ist ein neuartiger, oral bioverfügbarer SERD mit potenten antagonistischen und abbauenden Aktivitäten gegen sowohl Wildtyp- als auch mutierte Y537S ER. Angetrieben durch seine Fluorpropylpyrrolidinyl-Seitenkette hat diese Verbindung breitere und überlegene ER-Antagonisten- und Degrader-Aktivitäten über ein großes Panel von ER+-Zellen gezeigt, einschließlich der Hemmung der ER-Signalübertragung und des Tumorzellwachstums.

In vivo

Amcenestrant (SAR439859) zeigt vielversprechende Antitumoraktivität in Brustkrebs-Maus-Xenograft-Modellen. In-vivo-Behandlung mit dieser Verbindung zeigt eine signifikante Tumorregression in ER+-Brustkrebsmodellen, einschließlich MCF7-ESR1 Wildtyp- und Mutant-Y537S-Maustumoren und HCI013.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien LCC2 cells, MCF7 cells Konzentrationen 0.01-1000 nM Inkubationszeit 7 days, 4 hours Methode After overnight incubation of trypsinized cells dispensed into 384-well plates in IMEM (supplemented with 5% FBS), they are treated with Amcenestrant (SAR439859) for the times indicated. Cell viability is assessed using CellTiter-Glo according to the manufacturer’s protocol and relative luminescence units (RLU) are measured using an Envision Multilabel Reader. The RLUs of the treated samples are normalized to that of the untreated samples and cell viability is expressed as a percentage of the value of the untreated cells.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle rat, mouse, dog Dosierungen 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 12.5 mg/kg, 25 mg/kg Verabreichung IV, Oral gavage

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
LCC2 cells, MCF7 cells
Konzentrationen
0.01-1000 nM
Inkubationszeit
7 days, 4 hours
Methode
After overnight incubation of trypsinized cells dispensed into 384-well plates in IMEM (supplemented with 5% FBS), they are treated with Amcenestrant (SAR439859) for the times indicated. Cell viability is assessed using CellTiter-Glo according to the manufacturer’s protocol and relative luminescence units (RLU) are measured using an Envision Multilabel Reader. The RLUs of the treated samples are normalized to that of the untreated samples and cell viability is expressed as a percentage of the value of the untreated cells.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
rat, mouse, dog
Dosierungen
3 mg/kg, 10 mg/kg; 2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 12.5 mg/kg, 25 mg/kg
Verabreichung
IV, Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31721572/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33310762/

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