SAR7334

Katalog-Nr.S6634 Charge:S663402

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Technische Daten

Formel

C21H22ClN3O
Molekulargewicht 367.87 CAS-Nr. 1333210-07-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 74 mg/mL (201.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.750mg/ml (10.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.850mg/ml (5.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SAR7334 ist ein neuartiger, hochwirksamer und bioverfügbarer Inhibitor von TRPC6-Kanälen. Diese Verbindung blockiert TRPC6-Ströme mit einer IC50 von 7,9 nM in Patch-Clamp-Experimenten.
Ziele
TPRC6
(Cell-free assay)
7.9nM
In vitro

SAR7334 hemmt den TRPC6-, TRPC3- und TRPC7-vermittelten Ca(2+)-Einstrom in Zellen mit IC50-Werten von 9,5, 282 und 226 nM, während der TRPC4- und TRPC5-vermittelte Ca(2+)-Eintritt nicht beeinflusst wurde. Diese Verbindung unterdrückt die TRPC6-abhängige akute HPV in isolierten perfundierten Lungen von Mäusen.
In vivo

Pharmakokinetische Studien mit SAR7334 zeigen, dass die Verbindung für eine chronische orale Verabreichung geeignet ist. In einer ersten Kurzzeitstudie verändert diese Verbindung den mittleren arteriellen Druck bei spontan hypertensiven Ratten (SHR) nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK cells

  • Konzentrationen

    '--

  • Inkubationszeit

    10min

  • Methode

    The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague Dawley rat

  • Dosierungen

    10mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847402/

Sellecks SAR7334 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Engineered 3D Kidney Glomerular Microtissues to Model Podocyte-Centric Diseases for the Validation of New Drug Targets [ Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.] PubMed: 40405760
An actin bracket-induced elastoplastic transition determines epithelial folding irreversibility [ Nat Commun, 2024, 15(1):10476] PubMed: 39668169

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