In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Sarpogrelate (MCI-9042) ist ein selektiver 5-HT2A-Antagonist mit pKi-Werten von 8,52, 7,43 und 6,57 für 5-HT2A-, 5-HT2C- bzw. 5-HT2B-Rezeptoren.
Ziele
5-HT2A (Cell-free)
5-HT2C (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
0.2 nM(Kd)
1.1 nM(Kd)
2.1 nM(Ki)
2.1 nM(Kd)
In vitro
Sarpogrelate hemmt die Thrombusbildung, senkt die Thrombozytenaggregation, hemmt sowohl Serotonin-induzierte Koronararterienspasmen und Kontraktionen im Schweinemodell als auch die Proliferation vaskulärer glatter Muskelzellen. Sarpogrelate zeigt Spezifität gegenüber 5-HT2-Rezeptoren, da es keine signifikante 5-HT1-, 5-HT3-, 5-HT4-, α1-, α2- und β-Adrenozeptor-, Histamin-H1-, H2- und muskarinische M3-antagonistische Aktivität aufweist. Sarpogrelate hemmte spezifisch den Serotonin-induzierten Zytokin-Auslöser, beeinflusste jedoch nicht die durch plättchenwachstumsfaktor-, Endothelin- oder Angiotensin II-induzierte Zellproliferation. Sarpogrelate hemmte den Serotonin-induzierten Anstieg der intrazellulären freien ionisierten Kalziumkonzentration, verhinderte die Aktivierung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase und regulierte die Expression der Protoonkogene c-fos und c-jun herunter. Sarpogrelate wirkte in der G1-Phase des Zellzyklus.
In vivo
Sarpogrelate kann die Netzhäute von Albinos BALB/c, sowohl strukturell als auch funktionell, vollständig vor lichtinduzierter Retinopathie schützen. Es wird klinisch zur Behandlung von vaskulären Entzündungen und Atherosklerose eingesetzt. Sarpogrelate mindert Albuminurie bei diabetischer Nephropathie, indem es die glomeruläre Thrombozytenaktivierung behindert. Sarpogrelate verbessert die diabetische Nephropathie nicht nur durch Unterdrückung der Makrophageninfiltration, sondern auch durch entzündungshemmende und antifibrotische Effekte.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
