AZD5305 (Saruparib)

Katalog-Nr.S9875 Charge:S987501

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₆N₆O₂

Molekulargewicht

406.48

CAS-Nr.

2589531-76-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

20 mg/mL (49.2 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.92 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Saruparib (AZD5305) ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von PARP1 mit einer IC50 von 3 nM in A549-Lungenkrebszellen vom Wildtyp. AZD5305 zeigt keine oder minimale wachstumshemmende Wirkung in anderen Zellen (IC50-Werte >10 μM).

Ziele

PARP1
(in wild-type A549 lung cancer cells)

3 nM

In vitro

Saruparib (AZD5305) ist ein hochselektiver Inhibitor für PARP1 gegenüber anderen Mitgliedern der PARP-Familie mit guten sekundären pharmakologischen und physikalisch-chemischen Eigenschaften und ausgezeichneter Pharmakokinetik in präklinischen Spezies. Es reduziert die antiproliferativen Effekte auf menschliche Knochenmarkvorläuferzellen in vitro.

In vivo

Saruparib (AZD5305) ist ein wirksamer und selektiver PARP1-Inhibitor und PARP1-DNA-Trapper mit ausgezeichneter In-vivo-Wirksamkeit in einem BRCA-mutierten HBCx-17-PDX-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells Konzentrationen 0.0001-10 μM Inkubationszeit 7 days Methode DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells
Konzentrationen
0.0001-10 μM
Inkubationszeit
7 days
Methode
DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Sellecks AZD5305 (Saruparib) Wurde zitiert von 5 Publikationen

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2]	PubMed: 38509368
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 628(8007):433-441]	PubMed: 38509368
PARG is essential for Polθ-mediated DNA end-joining by removing repressive poly-ADP-ribose marks [ Nat Commun, 2024, 15(1):5822]	PubMed: 38987289
PARP inhibitors suppress tumours via centrosome error-induced senescence independent of DNA damage response [ EBioMedicine, 2024, 103:105129]	PubMed: 38640836
CHD1L Regulates Cell Survival in Breast Cancer and Its Inhibition by OTI-611 Impedes the DNA Damage Response and Induces PARthanatos [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8590]	PubMed: 39201277

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