AZD5305 (Saruparib)

Katalog-Nr.S9875 Charge:S987502

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Technische Daten

Formel

C22H26N6O2
Molekulargewicht 406.48 CAS-Nr. 2589531-76-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 16 mg/mL (39.36 mM)
Ethanol 10 mg/mL (24.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (1.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Saruparib (AZD5305) ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von PARP1 mit einer IC50 von 3 nM in A549-Lungenkrebszellen vom Wildtyp. AZD5305 zeigt keine oder minimale wachstumshemmende Wirkung in anderen Zellen (IC50-Werte >10 μM).
Ziele
PARP1
(in wild-type A549 lung cancer cells)
3 nM
In vitro

Saruparib (AZD5305) ist ein hochselektiver Inhibitor für PARP1 gegenüber anderen Mitgliedern der PARP-Familie mit guten sekundären pharmakologischen und physikalisch-chemischen Eigenschaften und ausgezeichneter Pharmakokinetik in präklinischen Spezies. Es reduziert die antiproliferativen Effekte auf menschliche Knochenmarkvorläuferzellen in vitro.
In vivo

Saruparib (AZD5305) ist ein wirksamer und selektiver PARP1-Inhibitor und PARP1-DNA-Trapper mit ausgezeichneter In-vivo-Wirksamkeit in einem BRCA-mutierten HBCx-17-PDX-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells

  • Konzentrationen

    0.0001-10 μM

  • Inkubationszeit

    7 days

  • Methode

    DLD-1 and BRCA2(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 104 cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight fitted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective. 

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Sellecks AZD5305 (Saruparib) Wurde zitiert von 5 Publikationen

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2] PubMed: 38509368
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 628(8007):433-441] PubMed: 38509368
PARG is essential for Polθ-mediated DNA end-joining by removing repressive poly-ADP-ribose marks [ Nat Commun, 2024, 15(1):5822] PubMed: 38987289
PARP inhibitors suppress tumours via centrosome error-induced senescence independent of DNA damage response [ EBioMedicine, 2024, 103:105129] PubMed: 38640836
CHD1L Regulates Cell Survival in Breast Cancer and Its Inhibition by OTI-611 Impedes the DNA Damage Response and Induces PARthanatos [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8590] PubMed: 39201277

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