SB269970 HCl

Katalog-Nr.S2849 Charge:S284901

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl

Molekulargewicht

388.95

CAS-Nr.

261901-57-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

11 mg/mL (28.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SB269970 HCl ist ein Hydrochloridsalz von SB-269970, einem 5-HT7-Rezeptorantagonisten mit einem pK_i von 8,3, der eine >50-fache Selektivität gegenüber anderen Rezeptoren aufweist.

Ziele

5-HT7

8.3(pKi)

In vitro

SB-269970 hemmt die 5-CT-stimulierte Adenylylcyclase-Aktivität in Meerschweinchen-Hippocampusmembranen. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM und 1 μM) bewirkt eine konzentrationsabhängige Rechtsverschiebung der 5-CT-Konzentrations-Wirkungs-Kurve ohne signifikante Veränderung der maximalen Reaktion auf 5-CT. SB-269970 (1 μM) hat keine Wirkung auf den 5-HT-Efflux, wenn es allein perfundiert wird.

In vivo

SB-269970 (10 mg/kg und 30 mg/kg) reduziert die Wirkung von Amphetamin signifikant um 25 bzw. 27 % und blockiert die Wirkung von Ketamin um 38 % (10 mg/kg) und 30 % (30 mg/kg). SB-269970 reduziert signifikant die Amphetamin-induzierte Hyperaktivität bei Wildtyp-Mäusen und hat keine Wirkung bei 5-HT7-Knockout-Mäusen. Die systemische Verabreichung von SB-269970 (30 mg/kg) kehrt die Amphetamin-bedingte Störung der PPI signifikant um und verstärkt die PPI im Vergleich zur Kontrolle nicht selbst. SB-269970 kehrt die durch MK-801, aber nicht durch Scopolamin, induzierten Defizite signifikant um. SB-269970 normalisiert die MK-801-induzierte Glutamat-, aber nicht die Dopaminfreisetzung im Kortex. SB-269970 (in einer mittleren Dosis von 0,5 oder 1 mg/kg) übt eine spezifische anxiolytische Wirkung im Vogel-Trinktest an Ratten, im Elevated Plus-Maze-Test an Ratten und im Vier-Platten-Test an Mäusen aus. Darüber hinaus zeigt SB-269970 (in einer mittleren Dosis von 5 oder 10 mg/kg) eine antidepressivumähnliche Aktivität in den Forced-Swimming- und Tail-Suspension-Tests an Mäusen. SB-269970 in Dosen von 0,3, 1 und 3 μg zeigt eine antikonfliktive Wirkung, die schwächer ist als die von Diazepam (40 μg), während SB-269970 in Dosen von 3 und 10 μg eine ausgeprägte Anti-Immobilitätswirkung aufwies, die mit der von Imipramin (0,1 μg) vergleichbar ist.

Merkmale

Eine Hydrochlorid-Salzform von SB-269970, einem potenten 5-HT₇-Rezeptorantagonisten.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:^{^[4]}	Tiermodelle C57BL6/J mice Dosierungen 10 mg/kg, 30 mg/kg Verabreichung i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/

http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

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Kundenproduktvalidierung

: , , Sci Rep, 2015, 5:8060.

Sellecks SB269970 HCl Wurde zitiert von 5 Publikationen

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1]	PubMed: 38432392
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581]	PubMed: 34935710
TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305]	PubMed: 34771469
Induced NB-3 Limits Regenerative Potential of Serotonergic Axons after Complete Spinal Transection [Huang Z, et al. J Neurotrauma, 2018, 10.1089/neu.2018.5652]	PubMed: 30156464
Luciferase Reporter Gene Assay on Human 5-HT Receptor: Which Response Element Should Be Chosen? [Chen Y, et al. Sci Rep, 2015, 5:8060]	PubMed: 25622827

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