SB 271046 hydrochloride

Katalog-Nr.S2856 Charge:S285601

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Technische Daten

Formel

C20H22ClN3O3S2·HCl
Molekulargewicht 488.45 CAS-Nr. 209481-24-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (81.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
1% methylcellulose

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (20.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SB 271046 hydrochloride ist ein potenter, selektiver und oral aktiver 5-HT6-Rezeptorantagonist mit einem pKi von 8,9, der eine 200-fach höhere Selektivität gegenüber anderen 5-HT-Rezeptorsubtypen aufweist.
Ziele
5-HT6
(Cell-free assay)
8.92(pKi)
In vitro SB-271046 verdrängt auch potent [125I]-SB-258585 aus Striatum- und Schweine-Striatum- sowie menschlichen Caudate-Putamen-Membranen mit pKi-Werten von 9,02, 8,55 bzw. 8,81. SB-271046 antagonisiert kompetitiv die 5-HT-induzierte Stimulation der Adenylylcyclase-Aktivität mit einem pA2 von 8,71. SB-271046 erweist sich als kompetitiver Antagonist mit einem pA2 von 8,7 im funktionellen Adenylylcyclase-Assay, was gut mit seiner Bindungsaffinität übereinstimmt. SB-271046 zeigt keine signifikante hemmende Aktivität an den wichtigsten menschlichen P450-Enzymen.
In vivo SB-271046 erhöht die Anfallsschwelle über einen weiten Dosisbereich im Ratten-Maximal-Elektroschock-Anfallsschwellen (MEST)-Test, mit einer minimalen wirksamen Dosis von 0,1 mg/kg p.o. und maximaler Wirkung 4 Stunden nach der Dosis. Der Grad der antikonvulsiven Aktivität korrelierte gut mit den Blutkonzentrationen von SB-271046 (EC50 von 0,16 μM) und Hirnkonzentrationen von 0,01 μM–0,04 μM bei Cmax. SB-271046 ist moderat hirngängig (10 %), weist eine geringe Blutclearance (7,7 mL/min/kg) mit einer guten Halbwertszeit bei Ratten (4,8 Stunden) auf und hat eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit (>80 %). SB-271046 führt zu einer 3-fachen und 2-fachen Erhöhung der extrazellulären Glutamatspiegel im frontalen Kortex bzw. im dorsalen Hippocampus von Ratten, was zur Behandlung von kognitiven und Gedächtnisstörungen verwendet werden könnte. SB-271046 (20 mg/kg, orale Gavage) 30 Minuten vor dem Training von Wistar-Ratten, kehrt die durch die Verabreichung von Scopolamin (0,8 mg/kg, i.p.) erzeugte Amnesie in den 6 Stunden nach dem Training signifikant um. SB-271046 verringert progressiv und signifikant den Plattform-Schwimmwinkel und die Fluchtlatenzen über die fünf sequenziellen Versuche an vier aufeinanderfolgenden täglichen Sitzungen im Vergleich zu den vehikelbehandelten Kontrollen bei alten Ratten. SB-271046 verbessert auch den Aufgabenrückruf, gemessen an signifikanten Erhöhungen der Suche im Zielquadranten an den post-training Tagen 1 und 3. SB-271046 (10 mg/kg, s.c.) führt zu einem signifikanten, Tetrodotoxin-abhängigen Anstieg der extrazellulären Spiegel von Glutamat und Aspartat im frontalen Kortex von Ratten, wobei maximale Werte von 375,4 % bzw. 215,3 % der Werte vor der Injektion erreicht werden.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10928964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9925723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11682249/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14571256/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10780993/

Kundenproduktvalidierung

The levels of Aβ produced by SK-N-SH cells in response to the indicated HTR6 antagonists at 1μM, 3μM or 10μM for 24hours

Daten von [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

Sellecks SB 271046 hydrochloride Wurde zitiert von 1 Publikation

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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