SB 225002

Katalog-Nr.S7651 Charge:S765102

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Technische Daten

Formel

C13H10BrN3O4
Molekulargewicht 352.14 CAS-Nr. 182498-32-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 14 mg/mL (39.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SB225002 ist ein potenter und selektiver CXCR2-Antagonist mit einer IC50 von 22 nM zur Hemmung der Interleukin-IL-8-Bindung an CXCR2 und einer >150-fachen Selektivität gegenüber den anderen getesteten 7-TMRs.
Ziele
CXCR2
(Cell-free assay)
22 nM
In vitro In vitro hemmt SB225002 die GROα-stimulierte Kalziummobilisierung und hemmt potent die Chemotaxis menschlicher und Kaninchen-Neutrophiler, die sowohl durch IL-8 als auch durch GROalpha induziert wird. Diese Verbindung reduziert die Spiegel von phosphoryliertem ERK1/2 erheblich und verringert die Zellproliferation in WHCO1-Zellen. Es zeigt auch die Antitumoraktivität als Mikrotubulusinhibitor.
In vivo Bei Kaninchen blockiert SB225002 selektiv die IL-8-induzierte Neutrophilen-Marginierung. Im Mausmodell des intrahepatischen cholangiozellulären Karzinoms unterdrückt diese Verbindung (1 mg/kg i.p.) das Wachstum transplantierter subkutaner Tumoren. Darüber hinaus zeigt sie auch lang anhaltende antinozizeptive Effekte und reduziert die TNBS-induzierte Kolitis in Mausmodellen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Radioligandenbindungsversuche

    Die Assays werden in 96-Well-Mikrotiterplatten durchgeführt, wobei das Reaktionsgemisch 1,0 μg/ml Membranprotein in 20 mM Bis-Tris-Propan, pH 8,0, mit 1,2 mM MgSO4, 0,1 mM EDTA, 25 mM NaCl und 0,03 % CHAPS und SB 225002 (10 mM Stammlösung in Me2SO) in den angegebenen Konzentrationen enthält, wobei die endgültige Me2SO-Konzentration unter Standardbindungsbedingungen <1 % beträgt. Die Bindung wird durch Zugabe von 0,25 nM 125I-IL-8 (2.200 Ci/mmol) initiiert. Nach 1-stündiger Inkubation bei Raumtemperatur wird die Platte mit einem Tomtec 96-Well-Harvester auf eine Glasfaserfiltermate geerntet, die mit 1 % Polyethylenimin, 0,5 % BSA blockiert und dreimal mit 25 mM NaCl, 10 mM Tris·HCl, 1 mM MgSO4, 0,5 mM EDTA, 0,03 % CHAPS, pH 7,4 gewaschen wird. Der Filter wird getrocknet, in einem Probenbeutel mit 10 ml Wallac 205 Betaplate Flüssigszintillationsflüssigkeit versiegelt und mit einem Wallac 1205 Betaplate Flüssigszintillationszähler gezählt.
Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines

  • Konzentrationen

    400 nM

  • Inkubationszeit

    6 days

  • Methode

    Three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally established from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. MTT assays are carried out using the Cell Proliferation kit I. Briefly, 1.5 × 103 cells are plated in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well. SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM) is added to cells and 0.001% DMSO (solvent) is added as a control. After the indicated incubation period, 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 hours in a humidified atmosphere. One hundred eighty microliters of the solubilization solution are added to each well and the plates were left overnight at 37°C. The spectrophotometric absorbance of samples is measured at 595 nm using a microtiter plate reader.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Rabbits

  • Dosierungen

    5.5 μg/kg/min

  • Verabreichung

    Cannula in the external jugular vein

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Kundenproduktvalidierung

<p>SB225002 could inhibited h-JBMMSCs chemotaxis in both the co-culture and the monoculture transwell systems (n = 3; *P < 0.05).</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(7):1411-1419

<p>(e, f) Administration of the selective CXCR2 antagonist SB225002 mitigated mechanical hyperalgesia and heat hyperalgesia in CCI rats. Antinociceptive effects of a single intrathecal (it.) injection of 20 µg SB225002 were observed at 1 h and disappeared at 2 h. Antinociceptive effects induced by a single injection of SB225002 at 40 µg were observed at 1 h and disappeared 6 h after injection. Injection of SB225002 (10 µg, i.t.) did not alter the PWT and PWL of CCI rats. N = 6 rats for each group, *p < .05, compared to NS group. PWL: paw withdraw latency; PWT: paw mechanical withdrawal thresholds.</p>

, , Mol Pain, 2016, doi: 10.1177/1744806916646381

(G) Concentration-dependent inhibition of cell proliferation in SKOV3 cells (* P ≤ 0.005) treated with SB225002 (0.625, 1.25, 2.5 and 5 μM) for 2 days was revealed using XTT cell proliferation assay. (H) Western blot analysis confirmed that TAK1/NFκB signaling was inhibited dose-dependently in SKOV3 cells upon treatment with SB225002 (1.25 and 2.5 μM) as compared with untreated control.

Daten von [ , , Theranostics, 2018, 8(5):1270-1285 ]

The inhibitor SB225002 significantly decreased J82-, CXCL2- or MIF-mediated MDSC migration. The bars represent the s.e.m. of three experiments. *P<0.05.

Daten von [ , , Oncogene, 2017, 36(15):2095-2104 ]

Sellecks SB 225002 Wurde zitiert von 91 Publikationen

Myeloid-Derived Suppressor Cell Accumulation Drives Intestinal Fibrosis through mCCL6/hCCL15 Chemokine-Mediated Fibroblast Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711] PubMed: 39739231
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
USP15 Facilitates Colorectal Cancer Immune Evasion through SMYD3/CCL2-Dependent Myeloid-Derived Suppressor Cell Recruitment [ Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194] PubMed: 40323348
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
CXCR2 mediates rotenone-induced neuroinflammation and neurodegeneration through neurotrophil infiltration and extracellular traps formation in mice [ Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 4):148305] PubMed: 41093199
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
The crosstalk of monocyte-neutrophil in hair follicles regulates neutrophil transepidermal migration in contact dermatitis [ Commun Biol, 2025, 8(1):564] PubMed: 40185981
IDO1 promotes Echinococcus multilocularis infection by regulating the formation of neutrophil extracellular traps [ Vet Res, 2025, 56(1):131] PubMed: 40597301
Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] PubMed: 38341855

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