SB 225002

Katalog-Nr.S7651 Charge:S765103

Drucken

Technische Daten

Formel

C13H10BrN3O4
Molekulargewicht 352.14 CAS-Nr. 182498-32-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 16 mg/mL (45.43 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SB225002 ist ein potenter und selektiver CXCR2-Antagonist mit einer IC50 von 22 nM zur Hemmung der Interleukin-IL-8-Bindung an CXCR2 und einer >150-fachen Selektivität gegenüber den anderen getesteten 7-TMRs.
Ziele
CXCR2
(Cell-free assay)
22 nM
In vitro In vitro, SB225002 inhibits GROα-stimulated calcium mobilization, and potently inhibits human and rabbit neutrophil chemotaxis induced by both IL-8 and GROalpha. This compound substantially reduces the levels of phosphorylated ERK1/2, and decreases cell proliferation in WHCO1 cells. It also shows the antitumor activity as a microtubule inhibitor.
In vivo In rabbits, SB225002 selectively blocks IL-8-induced neutrophil margination. In mouse intrahepatic cholangiocellular carcinoma model, this compound (1 mg/kg i.p.) suppresses the growth of transplanted subcutaneous tumors. In addition, it also displays long-lasting antinociceptive effects, and reduces TNBS-induced colitis in mouse models.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Radioligandenbindungsversuche

    Die Assays werden in 96-Well-Mikrotiterplatten durchgeführt, wobei das Reaktionsgemisch 1,0 μg/ml Membranprotein in 20 mM Bis-Tris-Propan, pH 8,0, mit 1,2 mM MgSO4, 0,1 mM EDTA, 25 mM NaCl und 0,03 % CHAPS und SB 225002 (10 mM Stammlösung in Me2SO) in den angegebenen Konzentrationen enthält, wobei die endgültige Me2SO-Konzentration unter Standardbindungsbedingungen <1 % beträgt. Die Bindung wird durch Zugabe von 0,25 nM 125I-IL-8 (2.200 Ci/mmol) initiiert. Nach 1-stündiger Inkubation bei Raumtemperatur wird die Platte mit einem Tomtec 96-Well-Harvester auf eine Glasfaserfiltermate geerntet, die mit 1 % Polyethylenimin, 0,5 % BSA blockiert und dreimal mit 25 mM NaCl, 10 mM Tris·HCl, 1 mM MgSO4, 0,5 mM EDTA, 0,03 % CHAPS, pH 7,4 gewaschen wird. Der Filter wird getrocknet, in einem Probenbeutel mit 10 ml Wallac 205 Betaplate Flüssigszintillationsflüssigkeit versiegelt und mit einem Wallac 1205 Betaplate Flüssigszintillationszähler gezählt.
Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines

  • Konzentrationen

    400 nM

  • Inkubationszeit

    6 days

  • Methode

    Three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally established from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. MTT assays are carried out using the Cell Proliferation kit I. Briefly, 1.5 × 103 cells are plated in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well. SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM) is added to cells and 0.001% DMSO (solvent) is added as a control. After the indicated incubation period, 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 hours in a humidified atmosphere. One hundred eighty microliters of the solubilization solution are added to each well and the plates were left overnight at 37°C. The spectrophotometric absorbance of samples is measured at 595 nm using a microtiter plate reader.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Rabbits

  • Dosierungen

    5.5 μg/kg/min

  • Verabreichung

    Cannula in the external jugular vein

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Kundenproduktvalidierung

<p>SB225002 could inhibited h-JBMMSCs chemotaxis in both the co-culture and the monoculture transwell systems (n = 3; *P < 0.05).</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(7):1411-1419

<p>(e, f) Administration of the selective CXCR2 antagonist SB225002 mitigated mechanical hyperalgesia and heat hyperalgesia in CCI rats. Antinociceptive effects of a single intrathecal (it.) injection of 20 µg SB225002 were observed at 1 h and disappeared at 2 h. Antinociceptive effects induced by a single injection of SB225002 at 40 µg were observed at 1 h and disappeared 6 h after injection. Injection of SB225002 (10 µg, i.t.) did not alter the PWT and PWL of CCI rats. N = 6 rats for each group, *p < .05, compared to NS group. PWL: paw withdraw latency; PWT: paw mechanical withdrawal thresholds.</p>

, , Mol Pain, 2016, doi: 10.1177/1744806916646381

(G) Concentration-dependent inhibition of cell proliferation in SKOV3 cells (* P ≤ 0.005) treated with SB225002 (0.625, 1.25, 2.5 and 5 μM) for 2 days was revealed using XTT cell proliferation assay. (H) Western blot analysis confirmed that TAK1/NFκB signaling was inhibited dose-dependently in SKOV3 cells upon treatment with SB225002 (1.25 and 2.5 μM) as compared with untreated control.

Daten von [ , , Theranostics, 2018, 8(5):1270-1285 ]

The inhibitor SB225002 significantly decreased J82-, CXCL2- or MIF-mediated MDSC migration. The bars represent the s.e.m. of three experiments. *P<0.05.

Daten von [ , , Oncogene, 2017, 36(15):2095-2104 ]

Selleck's SB 225002 Wurde zitiert von 91 Publikationen

Myeloid-Derived Suppressor Cell Accumulation Drives Intestinal Fibrosis through mCCL6/hCCL15 Chemokine-Mediated Fibroblast Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711] PubMed: 39739231
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
USP15 Facilitates Colorectal Cancer Immune Evasion through SMYD3/CCL2-Dependent Myeloid-Derived Suppressor Cell Recruitment [ Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194] PubMed: 40323348
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
CXCR2 mediates rotenone-induced neuroinflammation and neurodegeneration through neurotrophil infiltration and extracellular traps formation in mice [ Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 4):148305] PubMed: 41093199
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
The crosstalk of monocyte-neutrophil in hair follicles regulates neutrophil transepidermal migration in contact dermatitis [ Commun Biol, 2025, 8(1):564] PubMed: 40185981
IDO1 promotes Echinococcus multilocularis infection by regulating the formation of neutrophil extracellular traps [ Vet Res, 2025, 56(1):131] PubMed: 40597301
Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] PubMed: 38341855

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.