SB239063

Katalog-Nr.S7741 Charge:S774101

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Technische Daten

Formel

C20H21FN4O2
Molekulargewicht 368.4 CAS-Nr. 193551-21-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (162.86 mM)
Ethanol 7 mg/mL (19.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SB239063 ist ein potenter und selektiver p38 MAPKα/β-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM und zeigt keine Aktivität gegen die γ- und δ-Kinase-Isoformen.
Ziele
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
44 nM 44 nM
In vitro SB 239063 hemmt potent die IL-1- und TNF-α-Produktion in LPS-stimulierten humanen peripheren Blutmonozyten mit IC50 von 120 bzw. 350 nM. In Sauerstoff-Glucose-deprivierten Hippocampus-Schnittkulturen reduziert SB239063 auffallend die Spiegel des proinflammatorischen Zytokins IL-1beta, verursacht Zelltod nach Sauerstoff-Glucose-Deprivation und verringert signifikant die Mikroglia-Aktivierung. In menschlichen Kornea-Endothelzellen hemmt SB 239063 die TGF-β(2)- und FGF-2-induzierte Zellmigration.
In vivo Sowohl bei Meerschweinchen als auch bei Mäusen reduziert SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) die antigeninduzierte Atemwegseosinophilie. Bei Luft- und Ozon-exponierten C57/BL6- und MKP-1(-/-)-Mäusen hemmt SB239063 die Bronchialkontraktion.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Guinea pigs

  • Dosierungen

    ~30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

Kundenproduktvalidierung

<p>KLF4 protein half-life is elongated under p38 inhibition. MCF7 cells plated in six-well plate were treated with DMSO or p38 inhibitors (SB203580 and SB239063) for 6 h. Then CHX was added 0, 2, 4 or 6 h before harvest. KLF4 protein level was tested by immunoblotting</p>

, , Oncogene, 2017, 36(23):3312-3321

Sellecks SB239063 Wurde zitiert von 19 Publikationen

Protective effect of 6'-Sialyllactose on LPS-induced macrophage inflammation via regulating Nrf2-mediated oxidative stress and inflammatory signaling pathways [ Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513] PubMed: 39467714
Inhibition of Macropinocytosis Enhances the Sensitivity of Osteosarcoma Cells to Benzethonium Chloride [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)961] PubMed: 36765917
Microglial P2Y12 Signaling Contributes to Cisplatin-induced Pain Hypersensitivity via IL-18-mediated Central Sensitization in the Spinal Cord [ J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5] PubMed: 36646400
Conjugated secondary 12α-hydroxylated bile acids promote liver fibrogenesis [ EBioMedicine, 2021, 66:103290] PubMed: 33752128
Cardamonin inhibits the growth of human osteosarcoma cells through activating P38 and JNK signaling pathway [ Biomed Pharmacother, 2021, 134:111155] PubMed: 33370628
Polysaccharides from Ulva prolifera O.F. Müller inhibit cell proliferation via activating MAPK signaling in A549 and H1650 cells [ Food Funct, 2021, 12(15):6915-6924] PubMed: 34132294
Reparative Effects of Ethanol-Induced Intestinal Barrier Injury by Flavonoid Luteolin via MAPK/NF-κB/MLCK and Nrf2 Signaling Pathways [ J Agric Food Chem, 2021, 10.1021/acs.jafc.1c00199] PubMed: 33749262
A phospho-regulated ensemble signal motif of α-TAT1 drives dynamic microtubule 1 acetylation 2 [ HAL open science, 2021, 10.1101/2020.09.23.310235] PubMed: None
A stress response p38 MAP kinase inhibitor SB202190 promoted TFEB/TFE3-dependent autophagy and lysosomal biogenesis independent of p38. [ Redox Biol, 2020, 28:101445] PubMed: 32037305
Chronic-plus-binge Alcohol Intake Induces Production of Proinflammatory mtDNA-enriched Extracellular Vesicles and Steatohepatitis via ASK1-p38MAPKα-dependent Mechanisms [ JCI Insight, 2020, 136496] PubMed: 32544093

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