SB273005

Katalog-Nr.S7540 Charge:S754002

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Technische Daten

Formel

C22H24F3N3O4
Molekulargewicht 451.44 CAS-Nr. 205678-31-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 10 mg/mL (22.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SB273005 ist ein potenter Integrin-Inhibitor mit einer Ki von 1,2 nM für den αvβ3-Rezeptor und 0,3 nM für den αvβ5-Rezeptor.
Ziele
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)		 αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
In vitro

In vitro hemmt SB273005 die durch menschliche Osteoklasten vermittelte Knochenresorption mit einer IC50 von 11 nM.

In Blut, das MDA-MB-231-Zellen enthält, hemmt eine Kombination aus diesem Wirkstoff und Lamifiban die Adhäsion von Tumorzellen an die vaskuläre extrazelluläre Matrix (ECM).

In vivo

In Rattenmodellen für Knochenresorption und Osteoporose hemmt SB273005 (30 mg/kg, p.o.) die durch das Parathormon stimulierte Kalzämie-Reaktion und hemmt den Knochenverlust.

Bei Ratten mit adjuvansinduzierter Arthritis reduziert diese Verbindung (60 mg/kg, p.o.) die Symptome der adjuvansinduzierten Arthritis signifikant.

Diese Verbindung (1000 mg/kg/Tag, p.o.) verursacht eine akute, vorübergehende Nekrose der glatten Gefäßmuskelzellen (VSMC) in der Aorta und den Nierenarterien von Mäusen.

Bei trächtigen Mäusen kehrt diese Verbindung die Verringerung der von Th1-Zellen produzierten IL-2-Spiegel und den Anstieg der von Th2-Zellen abgeleiteten IL-10-Spiegel um.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Bindungsassay

    Die Bindungsaffinität für menschliches αvβ3 und αvβ5 wird in einem kompetitiven Bindungsassay unter Verwendung von 3H-SK&F; 107260 als verdrängtem Liganden bestimmt. Die Ki-Werte stellen den Mittelwert der in zwei bis drei separaten Experimenten ermittelten Werte dar.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Thyroidectomized−parathyroidectomized (TPTx) rat model of bone resorption, and ovariectomized (Ovx) rat model of osteoporosis

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Kundenproduktvalidierung

Western blot analysis of levels of p-FAK (Tyr397) and total FAK in SK-N-SH cells treated with SB273005 (3 μM) for 6 h and 24 h. One experiment is shown for each cell line. Control cells (treated with diluent, marked as C, were also included). α-tubulin was used as the reference protein.

Daten von [ , , Int J Oncol, 2017, 50(5):1899-1914 ]

Sellecks SB273005 Wurde zitiert von 28 Publikationen

Tension-sensitive LINC-RhoA signaling prevents chromatin bridge breakage in cytokinesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3] PubMed: 40926124
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
A synergistic regulation works in matrix stiffness-driven invadopodia formation in HCC [ Cancer Lett, 2024, 582:216597] PubMed: 38145655
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Irisin reduces amyloid-β by inducing the release of neprilysin from astrocytes following downregulation of ERK-STAT3 signaling [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00623-2] PubMed: 37689059
Graphene-based 3D-Printed nanocomposite bioelectronics for monitoring breast cancer cell adhesion [ Biosens Bioelectron, 2023, 226:115113] PubMed: 36764127
E-cadherin Force Transmission and Stiffness Sensing [ ODU Digital Commons , 2023, 30426293] PubMed: none
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117] PubMed: 35660741

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