In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SB-366791 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Cinnamid-TRPV1-Antagonist mit einer IC50 von 5,7 nM.
Ziele
TRPV1 (Cell-based assay)
5.7 nM
In vitro
SB-366791 ist ein strukturell neuartiger und potenter TRPV1-Antagonist, der in der Lage ist, die Capsaicin-, Säure- und hitzevermittelte Aktivierung des Rezeptors zu hemmen, aber wenig oder keine Wirkung auf eine Vielzahl von Enzymen, Ionenkanälen, GPCRs und anderen Proteinen hat. Diese Verbindung könnte sich als ein besseres Werkzeug zur eindeutigen Definition der (patho-)physiologischen Rolle von TRPV1 erweisen.
In vivo
Der TRPV1-Antagonist SB366791 reduziert die Anzahl der Zuckungen, verbesserte jedoch weder die Gehfähigkeit noch die Gewichtsbelastung. Eine subanalgetische Dosis dieser Verbindung potenziert die Wirkungen von Morphin in Dosen von 3,0 und 10,0 mg/kg auf Zuckungen und Gewichtsbelastung, jedoch nicht auf die Gehfähigkeit. Die Kombination von Morphin und dieser Chemikalie hat potente analgetische Wirkungen bei Knochenkrebsschmerzen.
Involvement of mGluR5 and TRPV1 in visceral nociception in a rat model of uterine cervical distension
[Zhang W, et al. Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
