SBC-115076

Katalog-Nr.S7976 Charge:S797601

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Technische Daten

Formel

C31H33N3O5
Molekulargewicht 527.61 CAS-Nr. 489415-96-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 50 mg/mL (94.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (2.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SBC-115076 ist ein potenter extrazellulärer Proproteinkonvertase-Subtilisin/Kexin-Typ-9-(PCSK9)-Antagonist.
Ziele
PCSK9
In vitro

In HepG2-Zellen erhöht SBC-115076 die Aufnahme von Fluorescent Dil-LDL.

In vivo

Bei Mäusen, die eine fettreiche Diät erhalten, senkt SBC-115076 (8 mg/kg) den Cholesterinspiegel um 32 %.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    THP-1 cells

  • Konzentrationen

    20 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

Referenzen

  • http://www.google.com/patents/WO2014150326A1?cl=en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34660746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31473249/

Sellecks SBC-115076 Wurde zitiert von 9 Publikationen

Fumarate Hydratase Enhances the Therapeutic Effect of PD-1 Antibody in Colorectal Cancer by Regulating PCSK9 [ Cancers (Basel), 2024, 16(4)713] PubMed: 38398104
PCSK9i promoting the transformation of AS plaques into a stable plaque by targeting the miR-186-5p/Wipf2 and miR-375-3p/Pdk1/Yap1 in ApoE-/- mice [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1284199] PubMed: 38596793
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168] PubMed: 39722825
PCSK9 inhibitor effectively alleviated cognitive dysfunction in a type 2 diabetes mellitus rat model [ PeerJ, 2024, 12:e17676] PubMed: 39157774
Role of PCSK9 in Homocysteine-Accelerated Lipid Accumulation in Macrophages and Atherosclerosis in ApoE-/- Mice [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:746989] PubMed: 34660746
A proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor provides comparable efficacy with lower detriment than statins on mitochondria of oxidative muscle of obese estrogen-deprived rats [ Menopause, 2020, 27(10):1155-1166] PubMed: 32576799
Effect of aerobic exercise on blood lipid of hyperlipidemia rats and its mechanism [ Journal of Second Military Medical University, 2019, 40(4): 412-419] PubMed: None
A New Strategy for Rapidly Screening Natural Inhibitors Targeting the PCSK9/LDLR Interaction In Vitro. [ Molecules, 2018, 23(9)] PubMed: 30235833
Ruxolitinib and Polycation Combination Treatment Overcomes Multiple Mechanisms of Resistance of Pancreatic Cancer Cells to Oncolytic Vesicular Stomatitis Virus [ J Virol, 2017, 91(16)e00461-17] PubMed: 28566376

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