In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4mg/ml
(8.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2mg/ml
(4.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SBE 13 HCl ist ein potenter und selektiver PLK1-Inhibitor mit einer IC50 von 200 pM und einer >4000-fachen Selektivität gegenüber Aurora A-Kinase, Plk2 und Plk3.
Ziele
PLK1
200 pM
In vitro
SBE 13 verringert die Zellproliferation in verschiedenen Krebszelllinien und verursacht einen G2/M-Arrest, gefolgt von Apoptose. In primären Zellen beeinträchtigt SBE 13 den Cell Cycle und damit die Proliferation primärer Zellen nicht. SBE13 in Kombination mit Enzastaurin zeigt eine synergistische Reduzierung der Zellproliferation und eine verstärkte Apoptose-Induktion in HCT116(p53-/-)-Zellen.
Um die Plk1- und Aurora A-Kinaseaktivität zu bestimmen, werden Zellen nach 13 Stunden Freisetzung in Gegenwart von SBE13 nach doppelter Thymidinblockade lysiert und Kinasen aus Lysaten mittels Antikörpern wie beschrieben immunpräzipitiert. Kurz gesagt, für jede Immunpräzipitation wurden 800 µg Gesamtprotein mit 1,5 µg Plk1-Antikörper-Cocktail, 3 µg Plk2-Antikörper, 3 µg Plk3-Antikörper oder 5 µg Aurora A-Antikörper für 2 Stunden bei 4 °C auf einem Rotator inkubiert. Immunpräzipitiertes Protein wird mit Protein G Agarose-Beads gesammelt. Die Plk1-, Plk2- und Plk3-Immunpräzipitate werden mit 1 µg Casein und mit 1 µCi [γ32-P]ATP für 30 Minuten bei 37 °C in Kinasepuffer inkubiert. Die Aurora A-Immunpräzipitate werden mit 0,5 µl Histon und mit 1 µCi [γ32-P]ATP für 60 Minuten bei Raumtemperatur in Kinasepuffer inkubiert. Produkte aus den Kinase-Assays werden auf 10%igen Bis-Tris-Polyacrylamidgelen fraktioniert, und das phosphorylierte Substrat wird nach einer Exposition von 12 bis 36 Stunden mittels Autoradiographie sichtbar gemacht. Eine gleiche Menge an Immunpräzipitaten wird der Western-Blot-Analyse unterzogen, um eine gleiche Beladung von Plk1-, Plk2-, Plk3- oder Aurora A-Protein in Kinase-Reaktionen zu bestätigen. Immunpräzipitiertes Plk1 nach 13 Stunden Freisetzung in Gegenwart von SBE13 wird nach Dephosphorylierung mittels λ-Proteinphosphatase untersucht und mit der Kinaseaktivität von endogenem immunpräzipitiertem Plk1 verglichen. Die Aktivität der Plk1-Kinase mit und ohne Dephosphorylierung wird verglichen, und das Verhältnis zwischen der dephosphorylierten und der „normalen“ endogenen immunpräzipitierten Plk1-Kinaseaktivität wird berechnet.
Cells are treated with SBE13 one day after subculturing. Control cells are incubated with normal culture medium. Concentrations of SBE13 ranged from 1 nM–100 µM. The growth rate of 1 x 105 cells per 6-well is determined by counting cells at 24, 48 and 72 hours after treatment. Cell culture studies are performed in triplicate for each time point.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/
Sellecks SBE 13 HCl Wurde zitiert von 5 Publikationen
Inhibition of Polo-like kinase 1 (PLK1) facilitates the elimination of HIV-1 viral reservoirs in CD4 + T cells ex vivo
[ Sci Adv, 2020, 6(29):eaba1941]
SF3B1 deficiency impairs human erythropoiesis via activation of p53 pathway: implications for understanding of ineffective erythropoiesis in MDS
[ J Hematol Oncol, 2018, 11(1):19]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
