SBI-0640756

Katalog-Nr.S8181 Charge:S818101

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Technische Daten

Formel

C23H14ClFN2O2
Molekulargewicht 404.82 CAS-Nr. 1821280-29-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.660mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SBI-0640756(SBI-756) ist ein „First-in-Class“-Inhibitor, der auf eIF4G1 abzielt und den eIF4F-Komplex stört. Er kann auch die AKT- und NF-κB-Signalübertragung unterdrücken.
Ziele
eIF4G1
In vitro

SBI-756 beeinträchtigte die eIF4F-Komplexbildung unabhängig von mTOR und dämpfte das Wachstum von BRAF-resistenten und BRAF-unabhängigen Melanomen. Es unterdrückt auch die AKT- und NF-kB-Signalübertragung. SBI-756 hemmt das Wachstum von NRAS-, BRAF- und NF1-mutierten Melanomen in vitro.
In vivo

SBI-756 verzögert den Beginn und reduziert die Inzidenz von Nras/Ink4a-Melanomen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Melanoma lines

  • Konzentrationen

    1, 2, 5 μmol/L

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Melanoma lines are plated (triplicates 384-well plates; 1,500 cells per well) and cell viability is assessed 48 hours after treatment with indicated compounds. Growth inhibition is calculated as percentage of DMSO-treated controls and is plotted against the log drug concentration.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26603897/

Sellecks SBI-0640756 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Inhibiting HnRNP L-mediated alternative splicing of EIF4G1 counteracts immune checkpoint blockade resistance in Castration-resistant prostate Cancer [ Neoplasia, 2024, 60:101109] PubMed: 39724754
Targeting eIF4F translation complex sensitizes B-ALL cells to tyrosine kinase inhibition [ Sci Rep, 2021, 11(1):21689] PubMed: 34737376

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