SBI-797812

Katalog-Nr.S8980 Charge:S898001

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₂N₄O₄S

Molekulargewicht

402.47

CAS-Nr.

2237268-08-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (198.77 mM)

Ethanol

2.5 mg/mL (6.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.660mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SBI-797812 ist ein NAMPT-Aktivator, der strukturell aktiven, ortsgerichteten NAMPT-Inhibitoren ähnelt und die Bindung dieser Inhibitoren an NAMPT blockiert. Diese Verbindung verwandelt NAMPT in einen "Superkatalysator", der Nicotinamidmononukleotid effizienter erzeugt.

Ziele

NAMPT

In vitro

SBI-797812 verschiebt das NAMPT-Reaktionsgleichgewicht in Richtung der Nicotinamidmononukleotidbildung, erhöht die NAMPT-Affinität für ATP, stabilisiert phosphoryliertes NAMPT an His247, fördert den Verbrauch des Pyrophosphat-Nebenprodukts und dämpft die Rückkopplungshemmung durch NAD+. Die Behandlung kultivierter Zellen mit dieser Verbindung erhöht das intrazelluläre Nicotinamidmononukleotid und NAD+.

In vivo

Die Plasmakonzentrationen von SBI-797812 nach oraler Verabreichung sind niedrig. Höhere Plasmaspiegel dieser Verbindung werden nach i.p.-Gabe beobachtet. Die Wirksamkeit dieser Chemikalie gegen Maus-NAMPT wird untersucht. Die scheinbare Affinität (EC50) dieses Agens für Maus-NAMPT ist etwa 8-fach geringer als für menschliches NAMPT, während die maximale Faltaktivierung durch diese Verbindung zwischen Maus- und menschlichem NAMPT vergleichbar ist. Die Verabreichung dieser Chemikalie an Mäuse erhöht den Leber-NAD+.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Human A549 lung carcinoma cells Konzentrationen 10 μM Inkubationszeit 4 h Methode Human A549 lung carcinoma cells are grown in DMEM, 4.5 g l−1 D-(+)-glucose, 10% fetal bovine serum, penicillin/streptomycin mixture; 10 cm dishes and treated with DMSO (vehicle control) or SBI-797812 for 4 h.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 8-week-old male C57BL/6 J mice Dosierungen 10 mg/kg, 20 mg/kg Verabreichung Oral gavage, IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Sellecks SBI-797812 Wurde zitiert von 1 Publikation

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.]	PubMed: 37221987

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.]

PubMed: 37221987

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