SC-514

Katalog-Nr.S4907 Charge:S490701

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Technische Daten

Formel

C₉H₈N₂OS₂

Molekulargewicht

224.3

CAS-Nr.

354812-17-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (200.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SC-514 (GK 01140) ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver IKK-2-Inhibitor mit einer IC50 von 3-12 μM, der die NF-κB-abhängige Genexpression blockiert und andere IKK-Isoformen oder andere Serin-Threonin- und Tyrosinkinasen nicht hemmt.

Ziele

IKK2	CDK2/CyclinA	AUR2	PRAK	MSK
3 μM-12 μM	61 μM	71 μM	75 μM	123 μM

In vitro

SC-514 hemmt den nativen IKK-Komplex oder rekombinantes humanes IKK-1/IKK-2-Heterodimer und IKK-2-Homodimer gleichermaßen. Diese Verbindung hemmt die Transkription von NF-κB-abhängigen IL-6-, IL-8- und COX-2-Genen in IL-1β-induzierten synovialen Fibroblasten (RASFs) bei rheumatoider Arthritis mit IC50-Werten von 20, 20 und 8 μM. 100 μM dieser Chemikalie blockieren die Phosphorylierung und den Abbau von IκBα und reduzieren auch den Grad der Translokation von p65 in den Zellkern in IL-1β-behandelten RASFs. Es hemmt nicht die Phosphorylierung und Aktivierung des IKK-Komplexes. Dieser Inhibitor induziert eine Verzögerung, aber keine vollständige Blockade der IκBα-Phosphorylierung und des Abbaus. Die Behandlung mit dieser Verbindung zeigt eine leicht verlangsamte, verminderte Import von p65 in den Zellkern und einen schnelleren Export von p65 aus dem Zellkern. Es hemmt die Phosphorylierung von IκBα oder p65 gleichermaßen.

In vivo

SC-514 ist wirksam in einem akuten Entzündungsmodell, nämlich der LPS-induzierten Serum-TNF-α-Produktion. Diese Verbindung (50 mg/kg, i.p.) hemmt die TNF-α-Produktion in vivo um ~70%.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Sellecks SC-514 Wurde zitiert von 15 Publikationen

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909]	PubMed: none
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000]	PubMed: 36499329
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y]	PubMed: 33941870
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512]	PubMed: 34804040
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171]	PubMed: 33992959
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249]	PubMed: 32221968
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192]	PubMed: 33269476
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089]	PubMed: 32312847
The effects of IKK-beta inhibition on early NF-kappa-B activation and transcription of downstream genes [Bloom MJ Cell Signal, 2019, 55:17-25]	PubMed: 30543861
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019, 11(12)E694]	PubMed: 31779275

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