SC144

Katalog-Nr.S7124 Charge:S712401

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Technische Daten

Formel

C16H11FN6O
Molekulargewicht 322.3 CAS-Nr. 895158-95-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (86.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SC144 ist der erste oral aktive niedermolekulare gp130-Inhibitor seiner Klasse, der die gp130-Phosphorylierung (S782) und Deglykosylierung induziert, die Stat3-Phosphorylierung und nukleäre Translokation aufhebt und die Expression nachgeschalteter Zielgene weiter hemmt.
Ziele
gp130
In vitro

SC144 zeigt eine starke Zytotoxizität gegen eine Reihe von medikamentenempfindlichen und medikamentenresistenten Krebszelllinien. Diese Verbindung zeigt Synergismus bei gleichzeitiger Behandlung in HT29-Zellen von Darmkrebs. Darüber hinaus zeigte die Kombination dieser Chemikalie Synergismus in MDA-MB-435-Zellen mit einem zeitplanabhängigen Block im Zellzyklus. Ihre In-vitro-Behandlung induziert gp130-Phosphorylierung und Deglykosylierung, was zur Herunterregulierung von oberflächengebundenem gp130 und zur Aufhebung der gp130-assoziierten Stat3-Aktivierung führt. Darüber hinaus hemmt es selektiv die durch gp130-Substrate, einschließlich IL-6 und LIF, induzierte nachgeschaltete Signalaktivierung. Die durch die gp130/Stat3-Achse in OVCAR-8-Zellen regulierte Proteinexpression wird nach dieser Behandlung ebenfalls herunterreguliert, einschließlich Bcl-2, Bcl-XL, Survivin, Cyclin D1, MMP-7, gp130 und Ape1/Rel-1.

In vivo

SC144 hemmt signifikant das Tumorwachstum in einem Maus-Xenograft-Modell von menschlichem Eierstockkrebs durch i.p. oder p.o. Verabreichung. Nach dieser Verbindungsbehandlung über zwei Monate sind die gp130-, Bcl-2-, Bcl-XL-, MMP-7- und Ape1/Ref-1-Proteinspiegel am Tumorort in der Behandlungsgruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe erheblich reduziert. In einem MDA-MB-435-Maus-Xenograft-Modell verzögert die gleichzeitige Verabreichung dieser Chemikalie das Tumorwachstum in einer SC144-dosisabhängigen Weise. Die Bewertung der Pharmakokinetik dieser Verbindung zeigt, dass die intraperitoneale Verabreichung dieser Verbindung ein Zwei-Kompartiment-Pharmakokinetik-Eliminationsprofil aufweist, das bei der oralen Dosierung nicht beobachtet wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    MTT assay
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Human Ovarian Cancer OVCAR-8 Xenograft

  • Dosierungen

    10 mg/kg daily

  • Verabreichung

    i.p. or p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

Kundenproduktvalidierung

Suppression of gp130/STAT3 blocks the protective effect of SPRC against Dox-induced cell apoptosis. Cardiomyocytes were pretreated with/without SC144 before SPRC incubation, followed by Dox (1 μM) stimulation for 24 h. (a) Morphological apoptosis was determined by Hoechst 33258 staining. Scale bars, 50 μm.

Daten von [ , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339. ]

Sellecks SC144 Wurde zitiert von 20 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Monocyte-derived macrophages support alveolar regeneration via oncostatin M post-H1N1 infection during the recovery phase [ Respir Res, 2025, 26(1):285] PubMed: 41063200
Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] PubMed: 39896622
Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] PubMed: 38773340
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Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] PubMed: 37673072
Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] PubMed: 35159191
Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] PubMed: 35565185
MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] PubMed: 35923908

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