SC75741

Katalog-Nr.S7273 Charge:S727301

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Technische Daten

Formel

C29H23N7O2S2
Molekulargewicht 565.67 CAS-Nr. 913822-46-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (72.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SC75741 ist ein potenter NF-κB-Inhibitor mit einer EC50 von 200 nM. Diese Verbindung blockiert effizient die Vermehrung des Influenza Virus.
Ziele
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)
200 nM(EC50)
In vitro SC75741 zeigt eine immunsuppressive Aktivität durch Hemmung der Proliferation menschlicher PBMC mit einer IC50 von 2,2 μM. Diese Verbindung hemmt die Replikation von Influenza-A- und -B-Viren, indem sie die NF-κB-vermittelte Signalgebung auf transkriptioneller Ebene hemmt. Darüber hinaus zeigt sie eine hohe Barriere für die Entwicklung resistenter Virusvarianten.
In vivo SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduziert die Virusreplikation und Zytokinexpression in MäuseLungen nach H5N1-Influenza Virus-Infektion.
Merkmale NF-κB-selektiver Inhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • NF-κB-Reportergen-Assay

    Der NF-κB-Reportergen-Assay wird mit der A549-NF-κB-SEAP-Zelllinie gemäß den Anweisungen des Herstellers durchgeführt. Kurz gesagt werden A549-Zellen, die stabil mit dem pNF-κB-SEAP-Reportergen-Plasmid transfiziert sind, plattiert und über Nacht haften gelassen. Die Zellen werden anschließend 5 Stunden lang mit den beschriebenen Verbindungen bei 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 und 0 μM inkubiert und dann 22 Stunden lang mit 10 ng/ml TNF-α stimuliert. Der Überstand der Zelle wird auf SEAP-Aktivität unter Verwendung eines chemilumineszenten SEAP-Reportergen-Assays analysiert.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Human PBMCs

  • Konzentrationen

    ~50 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Cell viability assay is prepared using a CellTiter-BluTM Cell Viability Assay. For each concentration of the compound four replicates are measured.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice infected with H5N1 influenza virus

  • Dosierungen

    ~15 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17869512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23320394/

Kundenproduktvalidierung

Immunofluorescence of NF-κB (p65) (200×). SK-OV-3 and A2780S cells were treated with different compounds (vehicle, 5 μM JSH-23, 5 μM SC75741, 5 μM CAPE, 4 μM MIL, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM JSH-23, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM SC75741, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM CAPE) for 48 h. NF-κB(p65) was detected by a fluorescence microscopy. The nuclei were stained with Hoechst 33258.

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(32):52281-52293 ]

Antiproliferation and antimigration effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. (A) NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741. Antiproliferation (B) and antimigration (C) effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. Data were expressed as mean±S.D., n=3.

Daten von [ , , J Nutr Biochem, 2016, 41:56-64. ]

NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741

Daten von [ , , J Nutr Biochem, 2017, 41:56-64 ]

HMEECs were pre-treated with SC75741 (1 μM) for 2 h, followed by LPS (100 ng/ml) treatment for another 24 h. Then, western blot analysis was used to calculate (E) Nrf-2 and Keap-1 expressions in cells. Data are expressed as the mean ± SEM(n = 8). *p < 0.05, **p < 0.01 and ***p < 0.001 versus the control (Con) group. +p < 0.05,++p < 0.01 and +++p < 0.001versus the LPS group.##p < 0.01 and ###p < 0.001.

Daten von [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1978-1987 ]

Sellecks SC75741 Wurde zitiert von 54 Publikationen

Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Critical role of the β isoform of protein kinase C (PKCβ) in angiotensin II-induced oxidative stress in vascular smooth muscle cells [ Physiol Rep, 2025, 13(20):e70595] PubMed: 41103077
Tumor necrosis factor receptor 2 promotes endothelial cell-mediated suppression of CD8+ T cells through tuning glycolysis in chemoresistance of breast cancer [ J Transl Med, 2024, 22(1):672] PubMed: 39033271
Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Ivermectin Enhances Paclitaxel Efficacy by Overcoming Resistance Through Modulation of ABCB1 in Non-small Cell Lung Cancer [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5271-5282] PubMed: 39626921
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508
A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 4 Regulates Pulmonary Vascular Hyperpermeability through Destruction of Glycocalyx in Acute Respiratory Distress Syndrome [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216230] PubMed: 38003418
Development of a nanoparticle-based immunotherapy targeting PD-L1 and PLK1 for lung cancer treatment [ Nat Commun, 2022, 13(1):4261] PubMed: 35871223
Homogeneous Polyporus Polysaccharide Inhibit Bladder Cancer by Resetting Tumor-Associated Macrophages Toward M1 Through NF-κB/NLRP3 Signaling [ Front Immunol, 2022, 13:839460] PubMed: 35603205
Oocytes could rearrange immunoglobulin production to survive over adverse environmental stimuli [ Front Immunol, 2022, 13:990077] PubMed: 36405746

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