SC79

Katalog-Nr.S7863 Charge:S786301

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Technische Daten

Formel

C17H17ClN2O5
Molekulargewicht 364.78 CAS-Nr. 305834-79-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (197.37 mM)
Ethanol 72 mg/mL (197.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SC79 ist ein hirngängiger Akt-Phosphorylierungsaktivator und ein Inhibitor der Akt-PH-Domänen-Translokation.
Ziele
Akt
In vitro

SC79 unterdrückt die PHAKTM-GFP-Plasmamembran-Translokation und verstärkt die Phosphorylierung aller drei Akt-Isoformen in HEK293-, HeLa-, HL60-, NB4- und HsSulton-Zellen (B-Zellen). Diese Verbindung reduziert die neuronale Exzitotoxizität und verhindert Schlaganfall-induzierten neuronalen Zelltod. Sie stellt die Proliferation von BRAT1-Knockdown-Zellen wieder her und reduziert die Produktion von Superoxid in Mitochondrien von MitoSox-positiven Zellen.

In vivo

Im Mausmodell der permanenten fokalen zerebralen Ischämie ermöglicht SC79 (0,04 mg/g, i.p.) die zytosolische Aktivierung von Akt und rekapituliert die primäre zelluläre Funktion der Akt-Signalübertragung, was zu einer erhöhten neuronalen Überlebensrate führt.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Zytosolische Phosphorylierung von Akt

    Hela-Zellen werden 1 Stunde lang serumgehungert und 30 Minuten lang mit IGF (100 ng/ml) oder SC79 (4 μg/ml) behandelt. Die Zellen werden in Lysepuffer, der 250 mM Saccharose, 20 mM HEPES, 10 mM KCl, 1,5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, ergänzt mit Proteaseinhibitoren, enthält, lysiert. Die Zellen werden mehrmals durch eine 25G-Nadel geleitet und 20 Minuten lang auf Eis gelagert. Zu diesem Zeitpunkt wird das gesamte Zelllysat entnommen. Zelllysate werden 30 Minuten lang bei 100.000 g zentrifugiert. Der Überstand wird als zytosolische Fraktion gesammelt. Das Pellet wird mit Lysepuffer gewaschen und stellt die Membranfraktion dar. Das gesamte Zelllysat, zytosolische und Membranfraktionen werden mittels SDS-PAGE aufgetrennt und mittels Western Blotting auf Phospho-Akt (S473), Gesamt-Akt, Tubulin (zytosolischer Marker) und Orai1 (Membranmarker) analysiert.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HsSultan and NB4 cells

  • Konzentrationen

    8 μg/mL

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    HsSultan or NB4 cells (2.5 × 105) are plated in a 24-well plate in 500 μL of phenol red-free RPMI medium supplemented with 10% FBS. After incubation for 24 hours, each compound (8 µg/mL) is added and cultured for overnight (16–20 h). Fifty microliters of MTT solution (5 mg/mL in PBS) are added to each well. Following 2 hrs incubation, the purple formazan crystals are dissolved by directly adding in 500 μL of isopropanol with 0.1 M HCl to each well. After clearing the cell debris by centrifugation, the absorbance is measured at a wavelength of 570 nm.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Permanent focal cerebral ischemia mouse model

  • Dosierungen

    0.04 mg/g

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22689977/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25070371/

Kundenproduktvalidierung

Cells with OGN over-expression were challenged with EGF (100 ng/mL) and pretreated with SC79 (constitutive Akt activator) for 24 h. Western blotting with the significantly altered markers was performed.

Daten von [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):41 ]

U251 cells were treated with PAMK-2206-2HCl or SC79 for 24 h. The expression of FoxM1 and MYBL2 were detected by western blotting.

Daten von [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):105 ]

cells with OGN over-expression were challenged with EGF (100 ng/ml) and pretreated with SC79 (constitutive Akt activator) for 24 h. Western blotting presented a significant reduction in expression of HIF-1α and VEGF. Data were representative of three independent experiments with one-way ANOVA test.

Daten von [ , , EBioMedicine, 2018, 34:35-45 ]

SC79 enhances fusion and myotube formation of L6 myoblasts through upregulation of Akt signaling. Immunofluorescence analysis of L6 myoblasts in the presence of 1 μM SC79 or MK2206 at 3, 5 and 7 days during myogenic differentiation. Staining for myosin heavy chain (MHC, green) marks differentiated cells. Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Fusion index, myofiber diameter and number of nuclei per myofiber were measured at 3, 5 and 7 days after differentiation in the presence of 1 μM SC79 or MK2206. Scale bar, 50 μm. The data are presented as the mean ± SD. ⁎P < 0.05 versus blank controls from the same day. MHC, myosin heavy chain.

Daten von [ , , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(11):2848-2861 ]

Sellecks SC79 Wurde zitiert von 170 Publikationen

PI3K-Akt signalling regulates Scx-lineage tenocytes and Tppp3-lineage paratenon sheath cells in neonatal tendon regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3734] PubMed: 40254618
Autophagy inhibition improves the efficacy of anlotinib and PD-1 inhibitors in the treatment of NSCLC [ J Immunother Cancer, 2025, 13(9)e010812] PubMed: 40983344
YBX1/CD36 positive feedback loop-mediated lipid accumulation drives metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease [ Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2118-2134] PubMed: 40083711
Artemisinin Suppressed Melanoma Recurrence and Metastasis after Radical Surgery through the KIT/PI3K/AKT Pathway [ Int J Biol Sci, 2025, 21(1):75-94] PubMed: 39744440
Macrophages downregulate NEDD9 to counteract S. Typhimurium- mediated FAK-AKT activation and lysosome inhibition [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):445] PubMed: 40506423
Fangchinoline suppresses nasopharyngeal carcinoma progression by inhibiting SQLE to regulate the PI3K/AKT pathway dysregulation [ Phytomedicine, 2025, 140:156484] PubMed: 40090046
S1PR3 inhibition impairs cell cycle checkpoint via the AKT/WEE1 pathway in oral squamous cell carcinoma [ J Transl Med, 2025, 23(1):573] PubMed: 40410851
Xiaoai Jiedu recipe reduces cell survival and induces apoptosis in hepatocellular carcinoma by stimulating autophagy via the AKT/mTOR pathway [ J Ethnopharmacol, 2025, 339:119135] PubMed: 39586558
STOML2 inhibits sorafenib-induced ferroptosis in hepatocellular carcinoma via p-AKT signaling pathway [ Am J Cancer Res, 2025, 15(4):1614-1628] PubMed: 40371153
The AKT-USP15 axis modulates autophagy in MPP+-induced Parkinson's disease model of SN4741 cells [ Cell Signal, 2025, 134:111879] PubMed: 40441471

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