Navarixin (SCH-527123)

Katalog-Nr.S8506 Charge:S850602

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Technische Daten

Formel

C21H23N3O5
Molekulargewicht 397.42 CAS-Nr. 473727-83-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (198.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.900mg/ml (9.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.300mg/ml (3.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) ist ein potenter, oral bioverfügbarer CXCR2/CXCR1-Antagonist mit IC50-Werten von 2,6 nM bzw. 36 nM.
Ziele
CXCR2
(Cell-free assay)		 CXCR1
(Cell-free assay)
2.6 nM 36 nM
In vitro

Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) ist ein potenter, oral bioverfügbarer CXCR2/CXCR1 Antagonist mit IC50-Werten von 2,6 nM bzw. 36 nM.
In vivo

SCH52712, ein neuartiger, oral wirksamer CXCR1/2-Rezeptorantagonist, hemmt die Neutrophilenrekrutierung, die Schleimproduktion und die Becherzellhyperplasie in Tiermodellen der Lungenentzündung.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male BALB/c mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17181143/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17496165/

Sellecks Navarixin (SCH-527123) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Monitoring systemic immune responses to checkpoint inhibition in breast cancer reveals host responses and mechanisms of resistance [ J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606] PubMed: 41371907
Modulating the CXCR2 Signaling Axis Using Engineered Chemokine Fusion Proteins to Disrupt Myeloid Cell Infiltration in Pancreatic Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(5)645] PubMed: 40427538
WNT1-inducible signaling pathway protein 1 activation through C-X-C motif chemokine ligand 5/C-X-C chemokine receptor type 2/leukemia inhibitory factor/leukemia inhibitory factor receptor signaling promotes immunosuppression and neuroendocrine differentiation in prostate cancer [ iScience, 2024, 27(8):110562] PubMed: 39175775
Empowering pancreatic tumor homing with augmented anti-tumor potency of CXCR2-tethered CAR-NK cells [ Mol Ther Oncol, 2024, 32(1):200777] PubMed: 38596297
Epigenetic Regulation of CXC Chemokine Expression by Environmental Electrophiles Through DNA Methyltransferase Inhibition [ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11592] PubMed: 39519144
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Megakaryocyte-Derived IL-8 Acts as a Paracrine Factor for Prostate Cancer Aggressiveness through CXCR2 Activation and Antagonistic AR Downregulation [ Biomol Ther (Seoul), 2023, 31(2):210-218] PubMed: 36787954
Senescent Human Pancreatic Stellate Cells Secrete CXCR2 Agonist CXCLs to Promote Proliferation and Migration of Human Pancreatic Cancer AsPC-1 and MIAPaCa-2 Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169275] PubMed: 36012531

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