SCH58261

Katalog-Nr.S8104 Charge:S810401

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₅N₇O

Molekulargewicht

345.36

CAS-Nr.

160098-96-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.150mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SCH 58261 ist ein potenter und selektiver A2a-Adenosinrezeptor-Antagonist mit einem K_i von 2,3 nM für Ratten-A2a bzw. 2 nM für Rinder-A2a.

Ziele

bovine A2a	rat A2a
2.0 nM(Ki)	2.3 nM(Ki)

In vitro

SCH 58261 hemmt die Aggregation von Kaninchenplättchen und die Entspannung der Koronararterien von Schweinen, indem es die durch CGS 21680 induzierten Effekte kompetitiv antagonisiert.

In vivo

Bei Mäusen mit Rückenmarksverletzung reduziert SCH58261 (0,01 mg/kg, i.p.) die Demyelinisierung und die Spiegel von TNF-α, Fas-L, PAR, Bax-Expression und die Aktivierung von JNK MAPK. Die chronische Verabreichung dieser Verbindung verbessert das neurologische Defizit.

Bei Ratten mit 6-OHDA-induzierter Parkinson-Krankheit verbessert diese Chemikalie (2 mg/kg, i.p.) die 6-OHDA-induzierte Bradykinesie und motorische Störung.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Rezeptorbindungsassay Rattenhirngewebe (Kortex und Striatum) werden von männlichen Sprague-Dawley-Ratten mit einem Gewicht von 250 bis 300 g gewonnen. Rinderhirngewebe (Frontalkortex und Striatum) werden innerhalb von 10 mm nach der Tötung des Tieres von einem lokalen Schlachthof bezogen. A1- und A2a-ADO-Rezeptorbindungsassays werden unter Verwendung von [³H]CHA bzw. [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-Carboxyethyl)-phenethylamino]-5’-N-ethylcarboxamidoadenosin als Radioliganden durchgeführt. Der Bindungsassay an CHO-Zellen, die stabil mit dem A3-ADO-Rezeptor des Rattenhirns transfiziert sind, wird unter Verwendung von [¹²⁵I]AB-MECA als Radioligand durchgeführt. Um die Art der Hemmung (kompetitiv oder nicht-kompetitiv) zu bestimmen, werden Sättigungsexperimente an A1-ADO- ([³H]CHA, 0,125-64 nM) und A2a-ADO-Rezeptoren ([³H]CGS 21680, 1-128 aM) an Rattenhirngeweben in Abwesenheit oder in Gegenwart unterschiedlicher Konzentrationen dieser Verbindung (7-(2-Phenylethyl)-5-amino-2-(2-furyl)-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidin) durchgeführt. Die Affinität dieser Chemikalie zu verschiedenen Neurotransmitter-Bindungsstellen, wie alpha-1, alpha-2 und beta-1 Adrenozeptoren, D1- und D2-Dopaminrezeptoren, 5-HT1- und 5-HT2-Rezeptoren, M1- und M2-Muskarinrezeptoren, mu-Opioid-, Benzodiazepin- und N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren, wird nach Standardmethoden gemessen.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Mice with Spinal cord injury Dosierungen 0.01 mg/kg Verabreichung i.p.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Rezeptorbindungsassay
Rattenhirngewebe (Kortex und Striatum) werden von männlichen Sprague-Dawley-Ratten mit einem Gewicht von 250 bis 300 g gewonnen. Rinderhirngewebe (Frontalkortex und Striatum) werden innerhalb von 10 mm nach der Tötung des Tieres von einem lokalen Schlachthof bezogen. A1- und A2a-ADO-Rezeptorbindungsassays werden unter Verwendung von [³H]CHA bzw. [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-Carboxyethyl)-phenethylamino]-5’-N-ethylcarboxamidoadenosin als Radioliganden durchgeführt. Der Bindungsassay an CHO-Zellen, die stabil mit dem A3-ADO-Rezeptor des Rattenhirns transfiziert sind, wird unter Verwendung von [¹²⁵I]AB-MECA als Radioligand durchgeführt. Um die Art der Hemmung (kompetitiv oder nicht-kompetitiv) zu bestimmen, werden Sättigungsexperimente an A1-ADO- ([³H]CHA, 0,125-64 nM) und A2a-ADO-Rezeptoren ([³H]CGS 21680, 1-128 aM) an Rattenhirngeweben in Abwesenheit oder in Gegenwart unterschiedlicher Konzentrationen dieser Verbindung (7-(2-Phenylethyl)-5-amino-2-(2-furyl)-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidin) durchgeführt. Die Affinität dieser Chemikalie zu verschiedenen Neurotransmitter-Bindungsstellen, wie alpha-1, alpha-2 und beta-1 Adrenozeptoren, D1- und D2-Dopaminrezeptoren, 5-HT1- und 5-HT2-Rezeptoren, M1- und M2-Muskarinrezeptoren, mu-Opioid-, Benzodiazepin- und N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren, wird nach Standardmethoden gemessen.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Mice with Spinal cord injury
Dosierungen
0.01 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

Aufklappen

Sellecks SCH58261 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726]	PubMed: 38715251
Adenosine A2A Receptor Antagonist Improves Cognitive Impairment by Inhibiting Neuroinflammation and Excitatory Neurotoxicity in Chronic Periodontitis Mice [ Molecules, 2022, 27(19)6267]	PubMed: 36234803
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436]	PubMed: 34033116
Electroacupuncture improves neuronal plasticity through the A2AR/cAMP/PKA signaling pathway in SNL rats [ Neurochem Int, 2021, 145:104983]	PubMed: 33577869
Targeting of the A2A adenosine receptor counteracts immunosuppression in vivo in a mouse model of chronic lymphocytic leukemia. [ Haematologica, 2020, 16 pii: haematol]	PubMed: 32299906
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146]	PubMed: 32785947
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264]	PubMed: 32206061

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