Schisandrin A

Katalog-Nr.S3822 Charge:S382201

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Technische Daten

Formel

C24H32O6
Molekulargewicht 416.51 CAS-Nr. 61281-38-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Schisandrin A (Sch A, Deoxyschizandrin, Wuweizisu A) ist ein aktiver Bestandteil von Schisandrae Fructus mit leberschützenden, antitumoralen und antioxidativen Eigenschaften. Es ist ein Agonist des Adiponectin-Rezeptors 2 (AdipoR2) mit einem IC50-Wert von 3,5 μM.
Ziele
AdipoR2
3.5 μM
In vitro Schisandrin A unterdrückt signifikant die Lipopolysaccharid (LPS)-induzierte Produktion der wichtigen proinflammatorischen Mediatoren Stickoxid (NO) und Prostaglandin E2, indem es die Expression von induzierbarer NO-Synthase und Cyclooxygenase-2 auf mRNA- und Proteinebene in RAW 264.7 Makrophagen unterdrückt. Es wird gezeigt, dass es die LPS-induzierte Sekretion proinflammatorischer Zytokine, einschließlich Tumornekrosefaktor-α und Interleukin-1β, reduziert; dies wird von einer gleichzeitigen Abnahme der jeweiligen mRNA- und Proteinebenen in den Makrophagen begleitet. Darüber hinaus werden die LPS-induzierte Translokation von nuklearem Faktor-κB (NF-κB) sowie die Aktivierung von Mitogen-aktivierten Proteinkinasen (MAPKs) und Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)/Akt-Signalwegen durch diese Verbindung gehemmt. Diese Ergebnisse legen nahe, dass diese Chemikalie eine schützende Wirkung gegen LPS-induzierte entzündliche und oxidative Reaktionen in RAW 264.7 Zellen hat, indem sie die NF-κB-, MAPK- und PI3K/Akt-Signalwege hemmt. Es besitzt entzündungshemmende Aktivitäten und ausgezeichnete Nrf2-Induktions- oder ROS-abfangende Fähigkeiten. Diese Verbindung kann die Replikation von vier DENV-Serotypen konzentrations- und zeitabhängig hemmen, mit einem effektiven halbmaximalen effektiven Konzentrationswert von 50% (EC50) von 28,1 ± 0,42 μM gegen DENV-Serotyp Typ 2 ohne signifikante Zytotoxizität.
In vivo Schisandrin A hat sich als vorteilhaft bei der Verhinderung von Zellschäden in der Pathogenese von Erkrankungen des zentralen Nervensystems, einschließlich Ischämie, erwiesen. Diese Verbindung kann Mäuse wirksam vor einer DENV-Infektion schützen, indem sie Krankheitssymptome und die Mortalität DENV-infizierter Mäuse reduziert. Es stimuliert IFN-vermittelte antivirale Reaktionen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    The RAW 264.7 murine macrophage cell line

  • Konzentrationen

    0-200 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    To evaluate the cytotoxicity of schisandrin A, RAW 264.7 cells are seeded in 96-well plates at a density of 1×103 cells/well. The cells are treated with various concentrations of this compound for 1 h prior to incubation with LPS (100 ng/ml) for 24 h. After the incubation was complete, images of cells from each well are captured under a phase-contrast microscope. Subsequently, MTT is added to each well at 0.5 mg/ml, followed by incubation at 37°C in the dark. After 3 h of incubation, the MTT solution is removed and 200 μl 5% DMSO is added to dissolve the crystals. The viable cells are detected by reading the absorbance of formazan at 540 nm using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader. The optical density of the formazan formed in the control (untreated) cells is considered to represent 100% viability.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Kunming White mice

  • Dosierungen

    1, 10, 20 mg/kg d

  • Verabreichung

    intragastrically administrated

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24975096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29115385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28338050/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23691032/

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