Scutellarin

Katalog-Nr.S3810 Charge:S381003

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Technische Daten

Formel

C21H18O12
Molekulargewicht 462.36 CAS-Nr. 27740-01-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronid), die wichtigsten aktiven Flavonoide, die aus den chinesischen Kräutermedizin Scutellaria baicalensis und Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz extrahiert werden, hat viele pharmakologische Wirkungen, wie antioxidative, antitumorale, antivirale und entzündungshemmende Aktivitäten. Diese Verbindung kann die STAT3/Girdin/Akt-Signalgebung in HCC-Zellen herunterregulieren und den RANKL-vermittelten MAPK- und NF-κB-Signalweg in Osteoklasten hemmen.
Ziele
STAT3 Akt NF-κB
In vitro

Scutellarin schützt PC12-Zellen vor H2O2-induzierter Zytotoxizität. Es dämpft die H2O2-induzierte intrazelluläre Akkumulation von ROS und Lipidperoxidation. Diese Verbindung zeigt vernachlässigbare hemmende Wirkungen auf die sechs wichtigsten CYP-Isoenzyme in menschlichen/Ratten-Lebermikrosomen, wobei fast alle IC50-Werte 100 μM überschreiten, während sie Werte von 63,8 μM für CYP2C19 in menschlichen Lebermikrosomen und 63,1 und 85,6 μM für CYP2C7 und CYP2C79 in Ratten-Lebermikrosomen zeigt. Es hat auch eine schwache hemmende Wirkung auf P-gp. Diese Chemikalie induziert stark die MMP-2-Aktivierung und mRNA-Expression in kultivierten HUVECs in einer konzentrationsabhängigen Weise. Es fördert die Angiogenese und kann eine Grundlage für die angiogene Therapie bilden.
In vivo

Die pharmakokinetischen Ergebnisse zeigen, dass Scutellarin in vivo eine schnelle und umfassende Biotransformation erfährt. Nach intraperitonealer Injektion wird diese Verbindung schnell absorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung ist sehr gering (10,67 %±4,78 %). Es hat eine Reihe von schützenden Wirkungen, einschließlich der Erweiterung von Blutgefäßen, der Verbesserung der Mikrozirkulation, der Verringerung der Blutviskosität, der Reduzierung der Blutplättchenzahl, der Hemmung der Thrombozytenaggregationsaktivität usw..

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    PC12 cells

  • Konzentrationen

    1 and 10 μmol/L

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    Experiments are carried out 24-48 h after the cells are seeded into plates or dishes. To produce an oxidative stress, H2O2 is freshly prepared from a 30% stock solution prior to each experiment. Preincubation of cells with scutellarin is conducted for 30 min before H2O2 is added. Assays for cell viability, ROS, lipid peroxide, and apoptosis are performed at 6 or 12 h after addition of H2O2.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats

  • Dosierungen

    0.09, 0.17, 0.35, 0.70, 1.40 mmol/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Sellecks Scutellarin Wurde zitiert von 1 Publikation

Scutellarin ameliorates osteoarthritis by protecting chondrocytes and subchondral bone microstructure by inactivating NF-κB/MAPK signal transduction [ Biomed Pharmacother, 2022, 155:113781] PubMed: 36271561

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