In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SD-208 ist ein selektiver TGF-βRI (ALK5) Inhibitor mit einer IC50 von 48 nM und einer über 100-fachen Selektivität gegenüber TGF-βRII.
Ziele
TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay)
48 nM
In vitro
SD-208 hemmt das Zellwachstum sowie die konstitutive und TGF-beta-induzierte Migration und Invasion und erhöht die Immunogenität in murinen SMA-560- und humanen LN-308-Gliomzellen. Diese Verbindung blockiert die TGF-beta-induzierte Phosphorylierung der rezeptorassoziierten Smads, Smad2 und Smad3, und stimuliert die epithelial-mesenchymale Transdifferenzierung, Migration und Invasivität in Matrigel in vitro. Es hebt auch die fördernde Wirkung von TGF-β auf die Proliferation und Migration neointimaler glattmuskelähnlicher Zellen (SMLC) in vitro auf.
In vivo
SD-208 (1 mg/mL, p.o.) verlängert die mediane Überlebenszeit von SMA-560-Gliom-tragenden Mäusen signifikant. Bei syngenen 129S1-Mäusen hemmt diese Verbindung (60 mg/kg/Tag, p.o.) das primäre R3T-Tumorwachstum und reduziert die Anzahl und Größe der Lungenmetastasen. Im murinen Aortenallograftmodell reduziert diese Chemikalie effektiv die Bildung von intimaler Hyperplasie der Transplantat-Arteriosklerose (TA).
Verschiedene Kinaseaktivitäten werden durch Messung des Einbaus von radiomarkiertem ATP in ein Peptid- oder Proteinsubstrat bestimmt. Die Reaktionen werden in 96-Well-Platten durchgeführt und umfassen die relevante Kinase, Substrat, ATP und entsprechende Kofaktoren. Die Reaktionen werden inkubiert und dann durch Zugabe von Phosphorsäure gestoppt. Das Substrat wird auf einem Phosphozellulosefilter gebunden, der von nicht umgesetztem ATP freigewaschen wird. Die inkorporierten Counts werden durch Zählen auf einem Mikroplatten-Szintillationszähler bestimmt. Die Fähigkeit dieser Verbindung, die jeweilige Kinase zu hemmen, wird durch den Vergleich der in Anwesenheit der Verbindung inkorporierten Counts mit denen in Abwesenheit der Verbindung bestimmt.
Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.
Sellecks SD-208 Wurde zitiert von 22 Publikationen
Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation
[ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459]
Berberine Suppresses Lung Metastasis of Cancer via Inhibiting Endothelial Transforming Growth Factor Beta Receptor 1
[ Front Pharmacol, 2022, 13:917827]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
