SecinH3

Katalog-Nr.S7685 Charge:S768501

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Technische Daten

Formel

C24H20N4O4S
Molekulargewicht 460.5 CAS-Nr. 853625-60-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.500mg/ml (3.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.760mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SecinH3 ist ein selektiver cytohesin-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4 μM, 5,4 μM, 5,4 μM, 5,6 μM, 5,6 μM und 65 μM für hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, Drosophila steppke bzw. yGea2-S7.
Ziele
hCyh2 hCyh1 mCyh3 hCyh3 drosophila steppke Mehr anzeigen
2.4 μM 5.4 μM 5.4 μM 5.6 μM 5.6 μM
In vitro

In HepG2-Zellen hemmt SecinH3 die Insulinsignalisierung und die damit verbundene Genexpression. Diese Verbindung hemmt auch die Migration von Präadipozyten-3T3-L1-Zellen erheblich.

In vivo

Bei Mäusen erhöht SecinH3 die Expression gluconeogener Gene, reduziert die Expression von Genen des glykolytischen, Fettsäure- und Ketonkörperstoffwechsels in der Leber, reduziert die Glykogenspeicher der Leber und erhöht das Plasma-Insulin. Bei Mäusen mit H460-Xenografts verzögert diese Verbindung das Tumorwachstum signifikant durch ihre antiproliferative und pro-Apoptosis-Wirkung.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Aptamer-Verdrängungsscreening

    Eine Bibliothek kleiner Moleküle, die in Duplikaten von Comgenex (10000 Moleküle) in 386-Well-Platten mittels Fluoreszenzpolarisation bei einer Anregungswellenlänge von 485 nm unter Verwendung eines Auslesens bei 520 nm in einem Reaktionsvolumen von 50 μL bei 37 °C gescreent wurde. Der Screeningpuffer ist PBS, pH 7,5, 3 mM MgCl2, 100 nM fluoreszeinmarkierter M69-Aptamer, 1 μM cytohesin-1 Sec7 bei 100 μM dieser Verbindungskonzentrationen.
Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    NSCLC A549 and H460 cell lines

  • Konzentrationen

    ~15 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    3×103 cells per 96 well are seeded into a clear, flat bottom 96 well plate (TPP). After 24 h the cells are treated with the indicated concentrations of this compound or solvent (final DMSO concentration 0.4%) in RPMI containing 50 ng/mL EGF or IGF-1, respectively. Medium is changed daily for 3 days and cell proliferation is analyzed with a MTT assas as described in the manufacturer’s protocol using a Varioscan microplate reader. All assays are performed at least in triplicates.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Mice bearing H460 xenografts

  • Dosierungen

    100 μL 2.5 mM, once daily

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17167487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20525696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815959/

Kundenproduktvalidierung

DU145 and PC3 cells were treated with 20 μM of the indicated Arf1 inhibitors for 24 h, and cell lysates were collected for Western blot with the indicated antibodies

Daten von [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112 ]

TDP-43 Q331K evokes ER stress-associated apoptosis and this is relieved by SecinH3. A, Expression levels of apoptosis associated protein by Western blotting after plasmid transfection and drug treatment. GRP78, PDI, AFT4, CHOP, and caspase-12 were detected by their antibodies and β-actin served as an internal control. B, Quantification showed that TDP-43 Q331K transfected cells displayed significantly higher GRP78, PDI, AFT4, CHOP, and caspase-12 levels in comparison to TDP-43 WT transfected cells and control cells. 50 μM SecinH3 rescued the TDP-43 Q331K phenotype. Values are shown as the mean±SD from three independent experiments. (#P < 0.05 vs.TDP-43 WT and control group; *P < 0.05 vs. TDP-43 Q331K group).

Daten von [ , , IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199 ]

Sellecks SecinH3 Wurde zitiert von 5 Publikationen

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122] PubMed: 39977325
Blocking the cytohesin-2/ARF1 axis by SecinH3 ameliorates osteoclast-induced bone loss via attenuating JNK-mediated IRE1 endoribonuclease activity [ Pharmacol Res, 2022, 185:106513] PubMed: 36252772
Genome-wide CRISPR-Cas9 screening identifies the CYTH2 host gene as a potential therapeutic target of influenza viral infection [ Cell Rep, 2022, 38(13):110559] PubMed: 35354039
SecinH3 Attenuates TDP-43 p.Q331K-Induced Neuronal Toxicity by Suppressing Endoplasmic Reticulum Stress and Enhancing Autophagic Flux [Hu W, et al. IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199] PubMed: 30376609
Combined targeting of Arf1 and Ras potentiates anticancer activity for prostate cancer therapeutics. [Lang L, et al. J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112] PubMed: 28830537

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.