Seclidemstat (SP-2577)

Katalog-Nr.S6722 Charge:S672201

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Technische Daten

Formel

C20H23ClN4O4S
Molekulargewicht 450.94 CAS-Nr. 1423715-37-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.58 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.500mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution, mainly for i.p.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 8.000mg/ml (17.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Seclidemstat (SP-2577) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1/KDM1A) mit einer IC50 von 13 nM. Diese Verbindung besitzt eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Ziele
LSD1/KDM1A
(Cell-free assay)
13 nM
In vitro

Die Kombinationstherapie von Seclidemstat (SP-2577) mit Checkpoint-Inhibitoren kann immunogene Reaktionen von SWI/SNF-mutierten Ovarialkarzinomen induzieren oder verstärken. Diese Verbindung fördert die Expression endogener Retroviren (ERVs) und die Aktivierung des IFNβ-Signalwegs in Zelllinien des kleinzelligen Ovarialkarzinoms vom hyperkalzämischen Typ (SCCOHT). Es (3 μM) fördert die PD-L1-Expression in der SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7 Zelllinie.
In vivo

SP-2577 (Seclidemstat) ist ein Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase KDM1A (LSD1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität gegen pädiatrische Sarkome.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines

  • Konzentrationen

    1μM,3 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 105 cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C.B.17SC scid−/− female mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/
  • https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Sellecks Seclidemstat (SP-2577) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Role of the NuRD complex and altered proteostasis in cancer cell quiescence [ bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435] PubMed: 39990343
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Repression of LSD1 potentiates homologous recombination-proficient ovarian cancer to PARP inhibitors through down-regulation of BRCA1/2 and RAD51 [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x] PubMed: 37973845

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